Loading
Алкурония хлорид
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетическое производное алкалоида кураре токсиферина. Относится к группе недеполяризующих миорелаксантов. Вызываемая им миорелаксация не сопровождается начальными фасцикуляциями и миалгией в послеоперационный период.
Место действия алкурония хлорида находится в мионевральных конечных пластинках, где передача импульсов блокируется конкурентным вытеснением ацетилхолина, который там образуется. Алкурония хлорид действует в 1/2–2 раза сильнее, чем d-тубокурарин, однако действие его менее продолжительное. Эффект после первой инъекции развивается приблизительно через 30 с, полная миорелаксация — через 2–3 мин, через 20–30 мин после введения последней дозы действие начинает снижаться.
После применения алкурония, как правило, не развиваются ваголитические, ганглиоблокирующие или вызванные высвобождением гистамина реакции, а также нарушения, вызванные потерей калия или других электролитов.
Место действия алкурония хлорида находится в мионевральных конечных пластинках, где передача импульсов блокируется конкурентным вытеснением ацетилхолина, который там образуется. Алкурония хлорид действует в 1/2–2 раза сильнее, чем d-тубокурарин, однако действие его менее продолжительное. Эффект после первой инъекции развивается приблизительно через 30 с, полная миорелаксация — через 2–3 мин, через 20–30 мин после введения последней дозы действие начинает снижаться.
После применения алкурония, как правило, не развиваются ваголитические, ганглиоблокирующие или вызванные высвобождением гистамина реакции, а также нарушения, вызванные потерей калия или других электролитов.
ПОКАЗАНИЯ: миорелаксация при диагностических процедурах или оперативных вмешательствах у взрослых и детей.
ПРИМЕНЕНИЕ: алкурония хлорид, как и другие препараты, которые блокируют нервно-мышечную передачу, должен применять только квалифицированный анестезиолог.
По возможности эффект средства контролируют с помощью электронейромиографа из-за индивидуальной чувствительности разных пациентов к миорелаксантам.
Алкурония хлорид вводят в/в. Индивидуальное дозирование зависит от общего состояния пациента, предварительно проводившегося лечения, характера патологии и объема оперативного вмешательства. Изменение уровня белка в плазме крови оказывает существенное влияние на действие миорелаксантов.
Взрослым алкурония хлорид обычно назначают в начальной дозе 0,25 мг/кг массы тела, для того чтобы достичь 95% нервно-мышечной блокады. Ларингеальная релаксация при эндотрахеальной интубации развивается на протяжении 2–3 мин после его применения в начальной дозе. Миорелаксирующее действие алкурония хлорида может поддерживаться с помощью введения повторных доз.
В таблицах приведены общие рекомендации относительно дозирования алкурония хлорида :
1) При проведении наркоза с использованием барбитурата — закиси азота — галотана:
2) Интубация:
Миорелаксация наступает через 2–3 мин после инъекции.
Для предотвращения гипоксии необходимо в момент начала действия средства поддерживать вспомогательное дыхание с помощью маски.
При одновременном применении ингаляционных средств для наркоза, таких как энфлуран, галотан и изофлуран, дозу снижают на 30–50%. Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста в связи с замедлением элиминации при повторном применении средство вводят в более низких дозах и/или увеличивают интервал между введениями.
При миастении недеполяризующие миорелаксанты следует применять только в случае абсолютной необходимости и только в низких дозах (например 1/10 обычной дозы).
Для облегчения введения алкурония хлорида дозу можно развести в небольшом количестве 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы в соотношении 1:5 непосредственно перед введением.
Начальная доза для недоношенных детей составляет 0,1 мг/кг, для доношенных детей — 0,2 мг/кг.
Обычная рекомендуемая доза для детей — 0,125–0,25 мг/кг.
Для снятия остаточного действия алкурония хлорида применяют 0,5–2 мг прозерина (средняя доза — 0,02–0,04 мг/кг). При необходимости через 20–30 мин введение повторяют.
Предотвратить развитие парасимпатических реакций можно с помощью введения атропина в дозе 0,25–1 мг приблизительно за 5 мин до инъекции прозерина или вместе с ней.
По возможности эффект средства контролируют с помощью электронейромиографа из-за индивидуальной чувствительности разных пациентов к миорелаксантам.
Алкурония хлорид вводят в/в. Индивидуальное дозирование зависит от общего состояния пациента, предварительно проводившегося лечения, характера патологии и объема оперативного вмешательства. Изменение уровня белка в плазме крови оказывает существенное влияние на действие миорелаксантов.
Взрослым алкурония хлорид обычно назначают в начальной дозе 0,25 мг/кг массы тела, для того чтобы достичь 95% нервно-мышечной блокады. Ларингеальная релаксация при эндотрахеальной интубации развивается на протяжении 2–3 мин после его применения в начальной дозе. Миорелаксирующее действие алкурония хлорида может поддерживаться с помощью введения повторных доз.
В таблицах приведены общие рекомендации относительно дозирования алкурония хлорида :
1) При проведении наркоза с использованием барбитурата — закиси азота — галотана:
| Масса тела, кг | Начальная доза (0,15 мг/кг), мл | Последующая доза (0,03 мг/кг), мл | Интервал между дозами, мин |
| 40–50 | 1,2–1,5 | 0,24–0,3 | 15–25 |
| 50–60 | 1,5–1,8 | 0,30–0,36 | |
| 60–70 | 1,8–2,1 | 0,36–0,42 | |
| 70–80 | 2,1–2,4 | 0,42–0,48 | |
| 80–90 | 2,4–2,7 | 0,48–0,54 | |
| 90–100 | 2,7–3 | 0,54–0,6 | |
2) Интубация:
| Масса тела, кг | Начальная доза (0,25 мг/кг), мл | Повторная доза (0,03 мг/кг), мл | Интервал между дозами |
| 40–50 50–60 60–70 70–80 80–90 90–100 |
2–2,5 2,5–3 3–3,5 3,5–4 4–4,5 4,5–5 |
0,24–0,3 0,3–0,36 0,36–0,42 0,42–0,48 0,48–0,54 0,54–0,6 |
Первая повторная доза через 30–50 мин, последующие с интервалом 15–25 мин |
Миорелаксация наступает через 2–3 мин после инъекции.
Для предотвращения гипоксии необходимо в момент начала действия средства поддерживать вспомогательное дыхание с помощью маски.
При одновременном применении ингаляционных средств для наркоза, таких как энфлуран, галотан и изофлуран, дозу снижают на 30–50%. Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста в связи с замедлением элиминации при повторном применении средство вводят в более низких дозах и/или увеличивают интервал между введениями.
При миастении недеполяризующие миорелаксанты следует применять только в случае абсолютной необходимости и только в низких дозах (например 1/10 обычной дозы).
Для облегчения введения алкурония хлорида дозу можно развести в небольшом количестве 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы в соотношении 1:5 непосредственно перед введением.
Начальная доза для недоношенных детей составляет 0,1 мг/кг, для доношенных детей — 0,2 мг/кг.
Обычная рекомендуемая доза для детей — 0,125–0,25 мг/кг.
Для снятия остаточного действия алкурония хлорида применяют 0,5–2 мг прозерина (средняя доза — 0,02–0,04 мг/кг). При необходимости через 20–30 мин введение повторяют.
Предотвратить развитие парасимпатических реакций можно с помощью введения атропина в дозе 0,25–1 мг приблизительно за 5 мин до инъекции прозерина или вместе с ней.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны незначительная гипотензия или тахикардия. Анафилактические реакции после применения алкурония хлорида отмечают редко. В отдельных случаях выявляли гипотензию, бронхоспазм, аритмию и остановку сердца, реакции со стороны кожи, симптомы со стороны ЖКТ.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует соблюдать особую осторожность при назначении пациентам с боковым амиотрофическим склерозом, миастенией, полиомиелитом, дистрофией мышц, нейрофиброматозом, а также при синдроме Конна, тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью применяют препарат у пациентов с повышенной чувствительностью к аналогичным средствам.
В связи с длительным периодом действия алкурония хлорид не должен применяться у пациентов, находящихся на амбулаторном лечении.
Управлять транспортными средствами и работать с механизмами возможно только через 24 ч после применения препарата.
В связи с длительным периодом действия алкурония хлорид не должен применяться у пациентов, находящихся на амбулаторном лечении.
Управлять транспортными средствами и работать с механизмами возможно только через 24 ч после применения препарата.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам может повышаться при одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (например стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин), группы полимиксинов (полимиксин В, колистин), группы линкозамидов (линкомицин, клиндамицин) и амфотерицином В; тиазидными диуретиками (например гидрохлоротиазид, хлорталидон), фуросемидом и этакриновой кислотой; анестетиками (эфир, галотан, метоксифлуран, циклопропан, изофлуран, энфлуран), ганглиоблокаторами (триметафан).
Алкурония хлорид нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом.
Алкурония хлорид нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: после одной в/в инъекции алкурония в дозе 20 мг его концентрация в плазме крови через 20 мин составляет 1 мг/мл, а через 1 ч — 0,6 мг/мл. Такие концентрации вызывают общую релаксацию мышц. Объем распределения составляет 25 л, а клиренс из плазмы крови — 100 мл/мин. Алкурония хлорид на 40% связывается с белками плазмы крови. Метаболиты не выявлены. Выведение происходит на 80–85% в неизмененном виде почками, остальная часть выводится с желчью. Период полувыведения составляет приблизительно 3 ч. При анурии элиминация происходит исключительно с желчью. Период полувыведения — приблизительно 16 ч. Симптомами передозировки являются длительный паралич дыхательных мышц. Проводят ИВЛ и наблюдают пациента до полного восстановления нервно-мышечной проводимости и устранения угрозы возобновления паралича. Для устранения остаточных явлений нервно-мышечной блокады применяют ингибиторы холинэстеразы. Пациенты должны находиться под наблюдением врача до полного восстановления самостоятельного дыхания в течение длительного времени
|
|