Алпразолам

Фармакологические свойства

Транквилизатор группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое действие, устраняет страх, тревогу, эмоциональное напряжение. Обладает умеренно выраженным антидепрессивным и снотворным эффектом, а также центральной миорелаксирующей активностью.

Алпразолам быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–2 ч. Метаболизируется в печени. Выводится в основном с мочой в виде метаболитов, незначительная часть — в неизмененном виде.

Показания

Тревожные состояния; невроз, сопровождающийся ощущением тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся ухудшением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, нарушениями сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании с фобической симптоматикой или без таковой.

Применение

В зависимости от тяжести состояния средняя доза составляет 0,5–3 мг/ сут; начальная доза — 0,75–1,5 мг/сут, при необходимости дозу можно постепенно повышать до максимальной (4 мг/сут). У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста суточная доза должна быть снижена до 0,25 мг, которую следует разделить на 2–3 приема. Продолжительность курса лечения — не более 3 мес. Алпрозалам отменяют постепенно.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, острые отравления алкоголем, анестезирующими, снотворными и психотропными средствами, миастения, острая закрытоугольная глаукома; не следует назначать пациентам в возрасте до 18 лет, в период кормления грудью и в I триместр беременности.

Побочные эффекты

В начале лечения возможны чрезмерный седативный эффект, усталость, головокружение, тошнота, диарея; редко — нарушения менструального цикла, снижение либидо, недержание мочи, умеренная артериальная гипотензия, гиперсаливация, головная боль, нарушения сна, тревога и беспокойство, тремор, изменение массы тела, антероградная амнезия, вегетативные расстройства, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение ориентации, дистония, анорексия, нарушения артикуляции, парадоксальные реакции, нарушение функции печени, желтуха, дерматит, повышение внутриглазного давления, угнетение дыхания.

Особые указания

Для предупреждения симптомов абстиненции алпразолам следует отменять постепенно, особенно после его длительного применения в высоких дозах.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении алпразолама больным с атаксией, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью (гиперкапнией), тяжелыми поражениями печени и почек, лицам с эпизодами ночного апноэ, выраженной депрессией, суицидальными попытками, пациентам пожилого возраста (особенно при сопутствующей кардиореспираторной недостаточности), больным с хроническим алкоголизмом, лекарственной или наркотической зависимостью.

Пациентам, принимающим алпрозалам, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами до тех пор, пока не будет установлено, что прием лекарственного средства не вызывает сонливости или головокружения.

Лицам, принимающим алпразолам, рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения.

При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости; внезапная отмена препарата может привести к развитию абстинентного синдрома.

Применение алпразолама во II и III триместр беременности возможно только в случае острой необходимости. Прием лекарственного средства в III триместр беременности может вызвать у новорожденного развитие абстинентного синдрома и синдрома «вялого ребенка» (ослабление сосательного рефлекса, гипотермия, артериальная гипотензия, незначительное угнетение дыхания).

Взаимодействия

Одновременное применение психотропных, противосудорожных, антигистаминных средств, а также этилового спирта усиливает угнетающее действие алпрозалама на ЦНС. Концентрации имипрамина и дезипрамина в плазме крови при одновременном приеме алпразолама повышаются. Клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме блокаторов H2-гистаминовых рецепторов или антибиотиков группы макролидов.

Передозировка

Проявляется атаксией и сонливостью. В таких случаях необходимо вызвать рвоту и промыть желудок, обеспечить мониторинг показателей гемодинамики и внешнего дыхания. Эффективна в/в инфузия большого количества жидкости. В случае необходимости — проведение ИВЛ. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.