ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство, высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузальный период эстрогены образуются преимущественно путем превращения из андростендиона при участии фермента ароматазы в жировой ткани, мышцах и печени. Снижение под влиянием анастрозола уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтическое действие у женщин в постменопаузальный период, больных раком молочной железы. Анастрозол в суточной дозе 1 мг снижает уровень эстрадиола на 80%, в суточной дозе до 10 мг не влияет на секрецию гидрокортизона и альдостерона; препарат не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Быстро всасывается в пищеварительном тракте. При приеме натощак максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 ч, одновременный прием с пищей несколько снижает скорость, но не степень всасывания, поэтому не влияет на постоянную концентрацию анастрозола в крови.
Связывание анастрозола с белками плазмы крови составляет 40%. После 7-дневного приема анастрозола достигается примерно 90–95% равновесной концентрации. Сведений о кумуляции анастрозола нет. Период полувыведения — 40–50 ч.
Выводится в основном с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде (менее 10% дозы) в течение 72 ч.

ПОКАЗАНИЯ: распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период при прогрессировании заболевания на фоне терапии тамоксифеном или другим антиэстрогенным препаратом.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 1 мг 1 раз в сутки ежедневно. Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к анастрозолу, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин), умеренная или выраженная печеночная недостаточность, репродуктивный возраст, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, астения, сонливость, головная боль, кожная сыпь, истончение волос, приливы крови, сухость влагалища, влагалищные кровотечения. Во время приема анастрозола иногда развивались тромбоэмболические осложнения, но причинно-следственная связь с лечением не установлена. Выявлено некоторое повышение уровня общего ХС в сыворотке крови и у больных с метастазами в печень — повышение активности печеночных ферментов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и особо опасными механизмами, а также при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: в период применения анастрозола нельзя назначать эстрогены.