Loading
Азитромицин
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибиотик широкого спектра действия подгруппы азалидов группы макролидов. При создании в очаге воспаления высокой концентрации активного вещества азитромицин оказывает бактерицидное действие. По сравнению с другими антибиотиками-макролидами обладает наиболее выраженным бактерицидным эффектом, способностью проникать в ткани, клетки и жидкости организма, максимальной длительностью периода полувыведения. Для достижения клинического эффекта в большинстве случаев достаточно 3-дневного курса терапии. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится; активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F и G. Грамположительные микроорганизмы, устойчивые к действию эритромицина, обладают перекрестной резистентностью к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллинорезистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.
Из грамотрицательных аэробных микроорганизмов к азитромицину чувствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Из анаэробов Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
К азитромицину чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
При пероральном введении азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во много раз превышающих концентрацию в плазме крови. Высокая антимикробная активность обеспечивается также благодаря способности азитромицина проникать и накапливаться внутриклеточно в лейкоцитах (гранулоцитах и моноцитах/макрофагах), с которыми он транспортируется в очаги воспаления, вследствие чего концентрация антибиотика в 6 раз выше в очаге воспаления по сравнению с интактными тканями. Азитромицин медленно выводится из организма, что позволяет принимать его 1 раз в сутки и сократить продолжительность курса лечения до 5 дней; в тканях высокие концентрации активного вещества сохраняются еще 57 дней после приема последней дозы азитромицина.
Из грамотрицательных аэробных микроорганизмов к азитромицину чувствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Из анаэробов Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
К азитромицину чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
При пероральном введении азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во много раз превышающих концентрацию в плазме крови. Высокая антимикробная активность обеспечивается также благодаря способности азитромицина проникать и накапливаться внутриклеточно в лейкоцитах (гранулоцитах и моноцитах/макрофагах), с которыми он транспортируется в очаги воспаления, вследствие чего концентрация антибиотика в 6 раз выше в очаге воспаления по сравнению с интактными тканями. Азитромицин медленно выводится из организма, что позволяет принимать его 1 раз в сутки и сократить продолжительность курса лечения до 5 дней; в тканях высокие концентрации активного вещества сохраняются еще 57 дней после приема последней дозы азитромицина.
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (острый фарингит и тонзиллит; скарлатина; острый средний отит; острый синусит; острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония); инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочевых путей и половых органов (острый неспецифический (хламидийный) или гонококковый уретрит, цервицит, кольпит).
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и подкожной жировой клетчатки назначают в 1-е сутки лечения 500 мг в 1 прием, со 2-го по 5-й день 250 мг 1 раз в сутки; при острых инфекциях, передаваемых половым путем, чаще всего достаточно приема 1 г азитромицина однократно.
Детям в возрасте старше 1 года в 1-й день азитромицин назначают из расчета 10 мг на 1 кг массы тела, а в последующие 4 дня по 5 мг/кг 1 раз в сутки.
Фармакокинетические свойства позволяют применять азитромицин непродолжительное время, от 3 до 5 сут, максимум 7 сут. Лишь в редких случаях хронических инфекционно-воспалительных заболеваний при неэффективности других антибиотиков требуется более длительное лечение в комбинации с различными противомикробными средствами. Иногда рекомендуется сочетание с иммуномодулирующей терапией.
Детям в возрасте старше 1 года в 1-й день азитромицин назначают из расчета 10 мг на 1 кг массы тела, а в последующие 4 дня по 5 мг/кг 1 раз в сутки.
Фармакокинетические свойства позволяют применять азитромицин непродолжительное время, от 3 до 5 сут, максимум 7 сут. Лишь в редких случаях хронических инфекционно-воспалительных заболеваний при неэффективности других антибиотиков требуется более длительное лечение в комбинации с различными противомикробными средствами. Иногда рекомендуется сочетание с иммуномодулирующей терапией.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея; транзиторное повышение активности печеночных ферментов, аллергические реакции (могут отмечаться и через 23 нед после приема последней дозы антибиотика).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходима осторожность при назначении азитромицина больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В экспериментальных исследованиях не выявлено отрицательного влияния азитромицина на животных и их потомство, но поскольку клинический опыт применения недостаточен, следует проявлять осторожность при назначении ацитромицина в период беременности и кормления грудью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: абсорбция азитромицина существенно не изменяется при одновременном применении антацидных средств или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, однако рекомендуется, чтобы интервал между приемом вышеуказанных средств составлял не менее 2 ч. Не отмечено взаимодействия азитромицина с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином, фенитоином или пероральными антикоагулянтами.
|
|