ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный β-адреноблокатор, не обладающий выраженной мембраностабилизирующей активностью и ВСА. Блокирует действие катехоламинов на β₁-адренорецепторы сердца. Практически не оказывает влияния на β₂-адренорецепторы бронхов и периферических сосудов. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие, снижает ЧСС (в покое и при нагрузке), сердечный выброс. Существенного уменьшения МОК при этом не происходит, давление в правом предсердии и давление заклинивания в легочных капиллярах повышается в незначительной степени. Замедляет AV-проводимость. Гипотензивное действие осуществляется путем снижения сердечного выброса, снижения продукции ренина, а также, по-видимому, за счет центрального действия. В высоких дозах (20 мг и более) кардиоселективность бизопролола снижается (может блокировать и β₂-адренорецепторы). Бизопролол практически не влияет на липидный состав сыворотки крови и углеводный обмен.
При назначении внутрь хорошо абсорбируется, биодоступность — около 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию бизопролола. Связывание с белками плазмы крови — около 30%. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после приема внутрь достигается через 2–4 ч. Около 50% бизопролола выводится в неизмененном виде, около 50% — в виде метаболитов, практически вся доза выводится с мочой и только 2% — с калом. После однократного приема период полувыведения составляет 9–12 ч. Период полувыведения несколько увеличивается у лиц пожилого возраста, а также при нарушенной функции печени.

ПОКАЗАНИЯ: АГ; застойная сердечная недостаточность; профилактика приступов стенокардии.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Средняя доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки, принимают обычно натощак или во время завтрака. При незначительной АГ начальная доза может составлять 2,5 мг/сут. Превышать среднюю суточную дозу можно только в исключительных случаях. При сердечной недостаточности дозу устанавливают индивидуально, постепенно ее повышая. Бизопролол, как правило, принимают в течение длительного времени.
У пациентов с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: AV-блокада II–III степени, внутрипредсердная блокада, синдром слабости синусного узла.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: повышенная утомляемость, головокружение, приливы крови к лицу, головная боль, расстройства сна, депрессия, галлюцинации (данные реакции слабовыраженные, развиваются в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно в течение 1–2 нед после начала лечения); уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), редко — конъюнктивит; ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушения AV-проводимости, у некоторых пациентов при применении бизопролола в неадекватных дозах — увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, у больных с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно — увеличение выраженности основных проявлений заболевания (при использовании в высоких дозах); редко — одышка, диарея, запор, тошнота, боль в области живота; в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, кожный зуд, усиление потоотделения; у пациентов с псориазом возможно обострение заболевания; снижение толерантности к глюкозе (особенно у пациентов с сахарным диабетом, в том числе протекающим в латентной форме); снижение потенции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует соблюдать осторожность при назначении бизопролола больным сахарным диабетом с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови, а также с ацидозом.
Осторожность необходима также при назначении бизопролола больным, имеющим указания в анамнезе на тяжелые аллергические реакции, а также пациентам, получающим десенсибилизирующую терапию. Ослабление адренергической реактивности в период лечения бизопрололом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций.
Вопрос о назначении бизопролола больным с псориазом (либо при наличии этого заболевания у родственников) решают только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.
Применение бизопролола у больных с феохромоцитомой возможно только после предварительного назначения блокаторов α-адренорецепторов.
Лечение бизопрололом нельзя прекращать внезапно, особенно у пациентов с ИБС.
При необходимости проведения наркоза необходимо сообщить анестезиологу о том, что пациент принимал бизопролол.
Назначать бизопролол в период беременности можно только в исключительных случаях. Прием бизопролола следует прекратить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания. Новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 72 ч.
Не следует назначать бизопролол детям.
Во время лечения необходимо соблюдать особую осторожность, выполняя работу, требующую повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бизопролол может потенцировать действие других антигипертензивных средств. Если планируется отмена одновременно принимаемых бизопролола и клонидина, прекращать прием последнего следует только через несколько дней после окончания приема бизопролола (во избежание чрезмерного повышения АД). При одновременном приеме резерпина, метилдопы, клонидина, гуанфацина, препаратов наперстянки возможно появление выраженной брадикардии. При одновременном приеме клонидина, гуанфацина, препаратов наперстянки может произойти замедление АV-проводимости. При одновременном приеме нифедипина или других антагонистов кальция группы дигидропиридина может усилиться антигипертензивное действие бизопролола. При одновременном приеме бизопролола с верапамилом, дилтиаземом, хинидином возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии, замедление АV-проводимости, а также нарушение сердечного ритма. Во время лечения бизопрололом не следует в/в вводить антагонисты кальция и антиаритмические препараты. Одновременный прием производных эрготамина и бизопролола может привести к усилению нарушений периферического кровообращения. При одновременном приеме рифампицина и бизопролола период полувыведения последнего может несколько сократиться (повышать его дозу при этом обычно не требуется). При одновременном применении бизопролола и инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов существует риск развития гипогликемии с маскировкой ее симптомов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь; при брадикардии — атропин; при артериальной гипотензии — вазопрессорные средства; при сердечной недостаточности — препараты наперстянки, салуретики, добутамин, изопротеренол и глюкагон; при бронхоспазме — β₂-адреномиметики (фенотерол или сальбутамол) и/или производные ксантина.