ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: местный анестетик амидного типа. Его действие наступает медленнее (в течение 5–10 мин), а анестезия длится дольше, по сравнению с другими анестетиками (3–8 ч, в зависимости от дозы и места введения). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов, что предотвращает возникновение и проведение нервных импульсов. Сначала последовательно угнетается температурная, тактильная и проприоцептивная чувствительности, а затем — и нервно-мышечная проводимость. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей на протяжении 2–2,5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина длится 7–14 ч; при эпидуральной блокаде — 3–4 ч; при блокаде мышц живота — 45–60 мин.
Бупивакаин (в зависимости от способа применения) в различных концентрациях распределяется в тканях организма; максимальная концентрация отмечается в хорошо перфузируемых тканях (печень, легкие, сердце, мозг). Проникает через плацентарный барьер, однако из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови соотношение концентраций в крови плода и матери низкое (0,2–0,4). Метаболизируется, главным образом, в печени. Период полувыведения у взрослых — 2,7 ч (1,2–4,6 ч), у детей — 6–22 ч. У пациентов пожилого возраста период полувыведения немного удлиняется.

ПОКАЗАНИЯ: спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии продолжительностью до 3–5 ч; в абдоминальной хирургии — продолжительностью 45–60 мин). Блокада тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, полового нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

ПРИМЕНЕНИЕ: доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5–20 мл (2,5–100 мг) препарата. Для проведения блокады тройничного нерва — 0,5–2,5 мл (2,5–12,5 мг); звездчатого узла — 5–10 мл (25–50 мг); крестцового, плечевого сплетений — 15–20 мл (75–100 мг); межреберной блокады — 2–5 мл (10–25 мг); блокады периферических нервов — 5–30 мл (25–150 мг). Для проведения продолжительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза — 10 мл (50 мг), поддерживающая — 3–5–8 мл (15–25–40 мг) каждые 4–6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3–10 мл (15–50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении — 15–30 мл (75–150 мг). Парацервикальная блокада и блокада полового нерва — 2,5–5 мл (12,5–25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза — 2 мг/кг.
Для детей в возрасте от 3 лет доза должна рассчитываться на основе массы тела до 2 мг/кг массы тела в зависимости от вида анестезии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам препарата. Наличие аллергии к препарату в анамнезе. Заболевание ЦНС: менингит, опухоли, полиомиелит; внутричерепное кровотечение; остеохондроз, спондилит, туберкулез или метастатическое поражение позвоночника; пернициозная анемия с неврологической симптоматикой; декомпенсированная сердечная недостаточность; массивный плевральный выпот; значительное повышение внутрибрюшного давления; выраженный асцит; опухоли брюшной полости; выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок); септицемия; гнойничковые поражения кожи в месте инъекции; нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами; в/в регионарная анестезия по Биеру; возраст до 3 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: побочные эффекты отмечают редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокада сердечной проводимости, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: апноэ.
Со стороны нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, сонливость, слабость, судороги, потеря сознания, головная боль, нарушения зрения и слуха, тремор, моторный блок. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: аллергические реакции (в тяжелых случаях — вплоть до анафилактического шока).
При применении в низких дозах во время спинномозговой анестезии системные побочные эффекты, как правило, не возникают. При применении высоких доз отмечают онемение языка, головокружение, слабость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: дозу для больных пожилого возраста и пациентов с отклонениями в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердечной проводимости и недостаточностью кровообращения нужно подбирать индивидуально с учетом физического статуса. Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.
Применение бупивакаина в период беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять бупивакаин в период кормления грудью.
Анестезия бупивакаином детям должна проводиться с особой осторожностью специалистом с достаточным уровнем знаний и опытом применения анестезии в этой возрастной категории.
Перед применением необходимы пробы на повышенную чувствительность.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: с осторожностью применяют у пациентов, получающих антиаритмические препараты, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы МАО, празозин, из-за риска усиления токсического действия бупивакаина. При одновременном применении с барбитуратами возможно снижение концентрации бупивакаина в крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в тяжелых случаях передозировки отмечают тремор с последующим развитием судорог, выраженную артериальную гипотензию и брадикардию (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания в результате блокады дыхательных мышц. В единичных случаях — парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.
Если отмечено опасное угнетение сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия), в/в вводят 5–10 мг эфедрина и, в случае необходимости, повторяют введение через 2–3 мин. В случае остановки кровообращения немедленно начинают кардиопульмональную реанимацию. Терапия симптоматическая.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.