Декстрометорфан

Фармакологические свойства

Синтетическое противокашлевое средство, по химической структуре близкое к опиатам (представляет собой метиловый эфир декстраизомера левонорфанола — аналога кодеина). Противокашлевой эффект, не уступая таковому кодеина и подобно последнему оказывает центральное действие, влияя на кашлевой центр и повышая кашлевой порог. Декстрометорфан является также низкоафинным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов — подтипа глутамат-рецепторов, принимающих участие в различных процессах в ЦНС, в том числе в процессе ноцицепции. В терапевтических дозах декстрометорфан не оказывает анальгезирующего и седативного действия и не вызывает угнетения дыхания. Не оказывает влияния на мукоцилиарный клиренс.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте. Противокашлевой эффект развивается через 15–30 мин после приема внутрь. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения — 11 ч, противокашлевой эффект сохраняется в течение 5–6 ч. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов и лишь небольшое количество — в неизмененном виде.

Показания

Клинические ситуации, требующие подавления непродуктивного кашля.

Применение

Взрослым внутрь по 10–20 мг каждые 4 ч или 30 мг каждые 6–8 ч (максимальная доза — 120 мг/сут); детям — из расчета 1 мг/кг в сутки в 3–4 приема. Обычно детям в возрасте 2–6 лет назначают 2,5–5 мг каждые 4 ч или 7,5 мг каждые 6–8 ч (не более 30 мг/ сут), 6–12 лет — 5–10 мг каждые 4 ч или 15 мг каждые 6–8 ч (не более 60 мг/сут),

Противопоказания

БА, эмфизема легких, тяжелые заболевания печени, повышенная чувствительность к декстрометорфану, возраст до 2 лет, период беременности.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, головокружение, сонливость, раздражительность, беспокойство.

Взаимодействия

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО (возможно действие на ЦНС и выраженное угнетение дыхания), амиодароном (может тормозить метаболизм декстрометорфана в печени и повышать его токсичность), антидепрессантами — ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин). Декстрометорфан может потенцировать анальгезирующее действие опиоидов.

Передозировка

При использовании декстрометорфана в очень высоких дозах возможно угнетение ЦНС и дыхания (в особенности у пациентов с заболеваниями органов дыхания). В качестве антидота применяют налоксон.