Демокситоцин

Фармакологические свойства

Синтетический аналог окситоцина. По строению отличается от природного гормона отсутствием альфа-аминогруппы в N-концевой части молекулы.

По фармакологическим свойствам близок к окситоцину. Связываясь со специфическими рецепторами миометрия, вызывает сокращение мышц матки. Усиливает лактацию, увеличивая выработку пролактина в передней доле гипофиза и стимулируя сокращение миоэпителиальных клеток молочной железы.

Благодаря повышенной устойчивости к ферментативной инактивации оказывает более сильное и продолжительное действие по сравнению с окситоцином. По утеротонической активности демокситоцин в 1,5 раза превосходит окситоцин.

Не разрушается ферментами слюны и хорошо проникает через слизистую оболочку полости рта. В связи с этим его применяют в таблетках трансбуккально.

Демокситоцин практически лишен вазопрессорного и антидиуретического действия, что позволяет назначать его женщинам с АГ, а также при токсикозе второй половины беременности и нарушениях функции почек.

После трансбуккального применения демокситоцина для стимуляции родовой деятельности появляются схватки, похожие на физиологические, и нормализуется родовая деятельность. Средняя продолжительность родов после применения демокситоцина составляет 6–6,5 ч. Состояние матери и новорожденного после родов не отличается от состояния при физиологических родах.

В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и способствует прекращению послеродового кровотечения. Однако в этом случае чаще применяют окситоцин, поскольку после его парентерального введения получают более быстрый эффект.

Кроме того, демокситоцин нормализует процесс лактации. Стимулирует продукцию и выделение молока, предупреждает развитие мастита.

Показания

Стимуляция родовой деятельности при отсутствии схваток, в том числе при перенашивании плода, преждевременном отхождении вод, токсикозе беременных; усиление родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости; ускорение инволюции матки в послеродовой период; стимулирование лактации.

Применение

Трансбуккально с интервалом 30 мин. Таблетку закладывают за щеку попеременно с правой и левой стороны и держат во рту до полного растворения (не разжевывая и не проглатывая).

Максимальная доза, применяемая для стимуляции родовой деятельности, составляет в среднем 500 ЕД. При появлении регулярных сильных схваток следующие дозы снижают вдвое или увеличивают интервал между приемами до 1 ч. При отсутствии эффекта демокситоцин можно повторно назначить через 24 ч.

Для стимулирования лактации назначают по 25–50 ЕД за 5 мин до кормления ребенка 2–4 раза в сутки в течение 3–6 дней.

Противопоказания

Несоответствие размеров таза и плода; аномалии положения плода; угрожающий разрыв матки; роды после перенесенных операций на матке.

Побочные эффекты

Не выявлены.

Взаимодействия

Во время лечения демокситоцином не следует применять другие лекарственные средства со сходным механизмом действия; β-адреномиметики могут уменьшать стимулирующее действие демокситоцина на матку. Средства для ингаляционного наркоза снижают чувствительность матки к демокситоцину.