Дезлоратадин

Фармакологические свойства

Блокатор Н1-рецепторов длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, противозудное и противоэкссудативное действие. Снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, устраняет спазм гладких мышц. При применении в терапевтических дозах практически не проявляет седативный эффект и не изменяет скорость психомоторных реакций.

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–6 ч (в среднем через 3 ч). Степень связывания с белками плазмы крови — 83–87%. Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-деслоратадина, соединенного с глюкуронидом. В неизмененном виде менее 2% экскретируется с мочой, около 7% — с калом. Период полувыведения — 20–30 ч (в среднем — 27 ч).

Показания

Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

Применение

Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг 1 раз в сутки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к деслоратадину, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Головная боль (2%), иногда — сухость во рту, повышенная утомляемость.

Особые указания

С осторожностью назначают при тяжелой почечной недостаточности.

Взаимодействия

Не выявлено клинически значимых взаимодействий с кетоконазолом и эритромицином. Не влияет на эффекты этанола.

Передозировка

Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа не установлена.