Дименгидринат

Фармакологические свойства

Антихолинергическое, антиэметическое, антигистаминное средство, применяемое при вертиго. Дименгидринат является комплексным соединением: хлортеофиллиновой солью известного антигистаминного средства дифенгидрамина и содержит около 55% дифенгидрамина и 45% 8-хлортеофиллина. Фармакологическая активность дименгидрината обусловлена дифенгидрамином, который оказывает депримирующее влияние на ЦНС, обладает антихолинергической, антиэметической, антигистаминной и местноанестезирующей активностью.

Предполагают, что механизм действия дименгидрината при головокружении и болезни движения обусловлен подавлениeм стимуляции вестибулярного аппарата за счет антихолинергического действия. Дименгидринат угнетает стимуляцию лабиринта в течение 3 ч после приема.

Точные механизмы антиэметического действия не установлены. Дименгидринат подавляет рвотный рефлекс при введении апоморфина, однако неэффективен при рвоте, индуцированной эметогенной химиотерапией. При длительном примении антиэметическая активность дименгидрината может снижаться.

За счет центрального М-холинблокирующего действия дименгидринат может проявлять значительный седативный эффект. Депримирующее действие на ЦНС развивается через несколько дней применения дименгидрината.

После приема внутрь хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Антиэметический эффект развивается через 15–30 мин после приема, через 20–30 мин после в/м введения и немедленно после в/в введения. Продолжительность действия — 3–6 ч. Широко распределяется в организме, включая ЦНС. Степень связывания с белками плазмы — 78%. Данных о метаболизме дименгидрината нет. Активный компонент дименгидрината дифенгидрамин метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно в виде метаболитов в течение 24 ч. Минимальное количество неизмененного вещества выводится с мочой. Период полувыведения дифенгидрамина — 3,5 ч.

Показания

Предупреждение или устранение тошноты, рвоты, головокружения или вертиго, ассоциированного с болезнью движения (воздушная, морская болезнь), неукротимой рвоты беременных.

Применение

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для предупреждения тошноты/рвоты при болезни движения (воздушная, морская болезнь) взрослым назначают 50 мг за 30–60 мин до начала поездки, затем 50–100 мг каждые 4–6 ч по мере необходимости, но не более 400 мг/сут. Взрослым при вертиго (в том числе при синдроме Меньера), тошноте/рвоте, неукротимой рвоте беременных — по 50–100 мг каждые 4–6 ч при необходимости, не превышая максимальной суточной дозы 400 мг. Пациентам пожилого возраста назначают в более низкой начальной дозе.

Детям в возрасте 6–12 лет — по 25–50 мг каждые 6–8 ч по мере необходимости, но не более 150 мг/сут; детям в возрасте 2–5 лет — 12,5–25 мг каждые 6–8 ч по мере необходимости, не превышая суточную дозу 75 мг. Эффективность и безопасность у новорожденных и детей грудного возраста не установлена.

Для пациентов с выраженной печеночной недостаточностью дозу следует снизить. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы.

Противопоказания

Абсолютные — повышенная чувствительность к дименгидринату, дименгидрамину и 8-хлоротеофиллину, грудной возраст. Относительные — БА, ХОБЛ, эмфизема легких, бронхит, аритмии, запор, илеус, пилоростеноз и другие нарушения желудочно-кишечной проходимости, тяжелые заболевания печени, закрытоугольная глаукома, ношение контактных линз, период кормления грудью, черепно-мозговая травма, гипертрофия предстательной железы, обструкция мочевых путей, задержка мочи, депрессия (может ухудшать клиническую картину заболевания или оказывать иные негативные воздействия).

Побочные эффекты

Общее недомогание, диспепсия, анорексия, диарея, запор, артериальная гипотензия, сердцебиение, синусовая тахикардия, головокружение, атаксия, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, головная боль, шум в ушах, нечеткость зрения, галлюцинации, делирий, гемолитическая анемия, порфирия, дизурия, задержка мочи, фотосенсибилизация, пурпура, буллезная сыпь, крапивница.

Особые указания

Может вызывать сонливость, поэтому при приеме дименгидрината не следует выполнять потенциально опасную работу, требующую повышенного внимания и быстрой реакции.

Следует избегать употребления алкоголя при лечении дименгидринатом.

Дименгидринат может маскировать клиническую картину острого аппендицита, а также вызывать псевдоповышение уровня теофиллина в крови при его определении иммунологическим методом.

Взаимодействия

Не следует применять одновременно с другими блокаторами Н1- рецепторов, бензатропином, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, барбитуратами, анксиолитиками, антипсихотическими, седативными и снотворными средствами, агонистами опиоидных рецепторов.