Дистигмина бромид

Фармакологические свойства

Дистигмин бромид (3-окси-1-метилпиридиний гексаметилен-бис-(N-метилкарбамата) дибромид) — ингибитор ацетилхолинэстеразы длительного действия. Образует обратимое сложное соединение с холинэстеразой плазмы крови, что обусловливает усиление и пролонгирование физиологических эффектов ацетилхолина: повышается тонус кишечника, мочевого пузыря и его сфинктера, мочеточников, скелетных мышц.

Максимальный уровень ингибирования активности холинэстеразы в плазме крови наблюдается через 9 ч после однократного в/м введения 0,5 мг дистигмина бромида и длится около 24 ч, возвращаясь к исходным значениям через 48 ч.

Показания

Послеоперационная атония кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников, функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевого пузыря, хронический запор при атонии кишечника, мегаколон, периферический паралич, тяжелая псевдопаралитическая астения.

Применение

Внутрь в начале лечения — по 0,5 мг/сут. В зависимости от результатов первой недели лечения дозу повышают до 1 мг/сут или снижают до 0,5 мг 1 раз в 2–3 дня. Суточную дозу принимают за 1 прием натощак с небольшим количеством воды за 30 мин до завтрака. Если в результате предшествующего или одновременного приема пищи действие дистигмина бромида не проявилось, его нельзя принимать повторно в течение нескольких часов, поскольку это может привести к неконтролируемой кумуляции.

В/м вводят в разовой дозе 0,5 мг. Повторное введение возможно не ранее чем через 24 ч. При курсовом применении можно делать перерывы на 2–3 дня.

Противопоказания

Выраженная ваготония (снижение АД, урежение ЧСС, повышение желудочной секреции, тонуса и моторики пищеварительного тракта, слюнотечение), выраженная артериальная гипотензия, послеоперационные сосудистые кризы, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушения периферического кровообращения, гипертонус кишечника, желчных и мочевых путей, пептическая язва желудка, воспалительные заболевания кишечника, повышение мышечного тонуса, тетания, эпилепсия, паркинсонизм, БА, повышенная чувствительность к бромидам.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, диарея, спазмы кишечника, усиление моторики желудка и кишечника, бронхоспазм, брадикардия (ЧСС ≤60 уд./мин), миоз, повышенная потливость, спазмы мышц, тремор, затруднение глотания. У женщин при временной дисменорее может вызвать вагинальное кровотечение. Возможны аллергические реакции, связанные с входящим в состав молекулы активного вещества бромом (эритема, кожный зуд, сыпь).

Особые указания

В период беременности или кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

Дистигмина бромид влияет на скорость реакции, в связи с чем во время его приема необходимо воздерживаться от управления транспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия

Антихолинергические, психотропные, антигистаминные средства и миорелаксанты ослабляют действие дистигмина бромида. Некоторые аминогликозидные антибиотики оказывают слабое миорелаксирующее действие и снижают эффект применения дистигмина бромида.

Передозировка

В качестве антидота при передозировке дистигмина бромида используют атропин.