Доксициклин

Фармакологические свойства

Антибиотик широкого спектра действия, полусинтетическое производное окситетрациклина (a-6-дезокси-5-окситетрациклин). Оказывает преимущественно бактериостатическое действие, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К доксициклину чувствительны риккетсии, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Calymmatobacterium (Donovania) granulomatis, Borrelia recurrentis и B. duttonii, Ureaplasma urealyticum (T-Mycoplasma), Plasmodium falciparum; грамотрицательные микроорганизмы, такие как Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Campylobacter fetus, Brucella spp. (в сочетании со стрептомицином), а также некоторые штаммы Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella spp., Acinetobacter spp. Доксициклин является альтернативным средством лечения инфекций, вызванных Treponema pallidum и Treponema pertenue, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Leptotrichia buccalis, Actinomyces spp.

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте (более 90%) и быстро достигает терапевтической концентрации в плазме крови; прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию доксициклина. Около 90% антибиотика связывается с белками крови. Примерно 50% принятой внутрь дозы выводится с мочой, незначительное количество доксициклина экскретируется с желчью. Терапевтическая концентрация в крови определяется уже через 10 мин после перорального приема. Доксициклин накапливается в плевральной жидкости, в небольшом количестве проникает в СМЖ. По сравнению с другими лекарственными средствами группы тетрациклинов прием доксициклина реже вызывает развитие побочных эффектов. Период полувыведения доксициклина составляет 18,5–22,2 ч как у лиц с нормальной, так и со сниженной функцией почек. Гемодиализ не влияет на скорость элиминации антибиотика. Благодаря пролонгированному действию достаточно принимать доксициклин 1 раз в сутки.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в том числе риккетсиозы (сыпной тиф), хламидиозы (трахома, пситтакоз, хламидиоз мочеполовой системы) и микоплазмозы (инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae), акне. Доксициклин показан при заболеваниях, вызванных Haemophilus ducreyi (мягкий шанкр), Bacteroides spp., при чуме, туляремии, холере, бруцеллезе (в сочетании со стрептомицином); после определения антибиотикограммы доксициклин можно применять для лечения больных с инфекциями, вызванными чувствительными штаммами Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.; пациентам с противопоказаниями к применению пенициллина доксициклин назначают в качестве альтернативного средства при сибирской язве и инфекциях, вызванных Listeria monocytogenes, Clostridium spр. и др.

Применение

Внутрь или в/в капельно; взрослым и детям старше 14 лет в 1-е сутки лечения — 200 мг однократно или по 100 мг каждые 12 ч, затем — в дозе 100 мг каждые 24 ч. Детям в возрасте 9 лет и старше в 1-й день назначают в дозе 4 мг/кг 1 раз в сутки, в последующие дни — в дозе 2–3 мг/кг 1 раз в сутки.

При острой гонококковой инфекции у женщин назначают по 100 мг 2 раза в сутки до излечения, подтвержденного результатами клинических и лабораторных исследований. При неосложненных инфекциях уретры, шейки матки и ректальной зоны, вызванных Chlamydia trachomatis, — 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

При орхите или эпидидимите, вызванном Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae, — 100 мг 2 раза в сутки; продолжительность лечения — не менее 10 дней. При мужском бесплодии, связанном с инфекциями половых органов, вызванными Ureaplasma urealyticum (T-Mycoplasma), назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед (проводят одновременное лечение обоих половых партнеров). При негонококковом уретрите, вызванном Ureaplasma urealyticum, — 100 мг 2 раза в сутки не менее 7 дней.

Антибиотикотерапию следует продолжать не менее 24–48 ч после исчезновения клинических симптомов заболевания. Для уменьшения раздражающего действия доксициклина капсулы следует запивать достаточным количеством жидкости и принимать их во время еды.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тетрациклинам, вторая половина беременности, возраст до 8 лет.

Побочные эффекты

Возможны тошнота, рвота, диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит, эрозия пищевода, аллергические реакции, ангионевротический отек; редко — гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, суперинфекция, вызванная грибами или резистентными бактериями.

Особые указания

Применение тетрациклинов во время формирования и роста зубов может приводить к нарушениям — от стойкого изменения цвета эмали до полной задержки их роста, поэтому, за исключением жизненно важных показаний, не допускается применения антибиотиков этой группы во второй половине беременности и в период кормления грудью, а также у детей в возрасте до 8 лет.

При длительном применении доксициклина следует периодически проводить исследование состава периферической крови и оценку функции печени и почек.