Домидон

Фармакологические свойства

Стимулятор моторики ЖКТ, противоикотное и противорвотное средство. Антагонист допаминовых рецепторов. Механизм действия обусловлен блокадой допаминовых (D2) рецепторов, благодаря чему устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода. Не влияет на желудочную секрецию. Противорвотное действие обусловлено сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, расположенной вне ГЭБ. Устраняет тошноту и икоту.

Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, вследствие чего имеет низкую биодоступность — около 15%. Прием пищи и снижение кислотности желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание домперидона. Максимальная концентрация в крови достигается через 60 мин после приема. Связывание с белками плазмы крови — 91–93%. Практически не проникает сквозь ГЭБ. Поступает в грудное молоко, где его уровень составляет примерно 1/4 от концентрации в плазме крови. Биотрансформируется путем гидроксилирования и N–дезалкилирования. Период полувыведения составляет 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности увеличивается. Выводится из организма с калом (66%) и мочой (33%), в том числе в неизмененном виде — 7–10% и 0,4–1% соответственно.

Показания

Функциональные расстройства желудочно-дуоденальной области, рефлюкс-эзофагит, послеоперационная гипотония и атония желудка и кишечника, икота, дискинезия желчевыводящих путей, холецистит, диспепический синдром (тошнота, отрыжка, изжога, ощущение переполнения желудка, тяжесть в эпигастральной области, ощущение вздутия живота, метеоризм). Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или алиментарного генеза, а также вызванные лучевой или химиотерапией, агонистами допамина (бромокриптин, леводопа). Эндоскопические и рентгеноконтрастные исследования.

Применение

При хронической диспепсии взрослым назначают по 1 таблетке (10 мг) 3–4 раза в сутки за 15–30 мин до еды;  детям старше 5 лет — по 2,5 мг на 10 кг массы тела. При острых состояниях дозу можно повысить до 2 таблеток (20 мг) 3–4 раза в сутки. Детям до 5 лет препарат в данной лекарственной форме не назначают.

При почечной недостаточности кратность применения препарата следует уменьшить.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, гиперпролактинемия, период беременности и кормления грудью, возраст до 1 года.

Побочные эффекты

Экстрапирамидные расстройства, преходящие спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница), повышение уровня пролактина в плазме крови, очень редко — галакторея, гинекомастия.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени. В период лечения домперидоном грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействия

При одновременном применении с М-холинолитиками и наркотическими анальгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника. Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона. Домперидон снижает гипопролактинемический эффект бромокриптина и каберголина.

Передозировка

Проявляется сонливостью, дезориентацией, экстрапирамидными расстройствами.

Лечение

Отмена препарата, прием активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Для устранения экстрапирамидной симптоматики применяют холиноблокирующие препараты, средства для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическим действием.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 °С.