Домперидон
Фармакологические свойства
Антагонист рецепторов допамина, прокинетик. Практически не проникает через ГЭБ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на желудочную секрецию. Обладает антиэметическим действием, обусловленным сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая расположена вне ГЭБ.
После приема внутрь быстро всасывается. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, обладает низкой биодоступностью (около 15%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Пониженная кислотность желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Связывается с белками плазмы крови на 9193%. Выводится с калом (66%) и мочой (33%). Период полувыведения составляет 79 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.
Показания
Комплекс диспепсических симптомов, ассоциированный с замедлением опорожнения желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (ощущение переполнения желудка, тяжесть в эпигастральной области, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога с регургитацией желудочного содержимого); тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или алиментарного происхождения, а также вызванные лучевой или эметогенной химиотерапией; тошнота и рвота, вызванная агонистами допамина (леводопа, бромокриптин).
Применение
Внутрь за 1520 мин до еды; при хронической диспепсии взрослым 10 мг 3 раза в сутки и при необходимости перед сном; детям 2,5 мг на 10 кг массы тела 3 раза в сутки и перед сном. При остром и подостром состоянии дозу можно повысить в 2 раза, за исключением случаев применения домперидона у детей в возрасте до 1 года.
Противопоказания
Желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость желудка или кишечника, перфорация язвы, пролактинома, повышенная чувствительность к препарату.
Побочные эффекты
Спазмы кишечника, экстрапирамидные расстройства, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), гиперпролактинемия, очень редко галакторея, гинекомастия.
Особые указания
С осторожностью назначают пациентам с выраженными нарушениями функции печени. В период беременности домперидон применяют только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения домперидона в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить. У детей грудного возраста применяют с особой осторожностью. Домперидон не влияет на скорость психомоторных реакций.
Взаимодействия
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Антацидные и антисекреторные средства в случае одновременного приема с домперидоном снижают его биодоступность.
Передозировка
Симптомами передозировки могут быть сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля и врачебный контроль. Для устранения экстрапирамидной симптоматики применяют холиноблокирующие препараты, средства для лечения паркинсонизма или антигистаминные прапараты с антихолинергическим действием.