Допегит

Фармакологические свойства

Препарат, действующий на центральные механизмы регуляции АД. Проникает через гематоэнцефалический барьер; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, стимулирующего в ЦНС постсинаптические α-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра. Гипотензивный эффект при длительном приеме препарата связан в основном со снижением ОПСС, минутный объем крови при этом не меняется. Повышает скорость клубочковой фильтрации и почечное кровообращение, снижает уровень ренина в плазме крови. Вызывает также умеренное уменьшение сердечного выброса и ЧСС. Действие препарата проявляется через 2 ч после применения и длится 24–48 ч.

После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 50% препарата. Связывание с белками — до 20%. До 10% принятой дозы метаболизируется с образованием альфа-метилдофы и альфа-метилнорадреналина. Выделяется в основном почками. Около 70% абсорбированного препарата выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов.

При длительном приеме препарат может кумулировать в организме. Период полувыведения не более 8 ч; при почечной недостаточности — увеличивается. После приема внутрь полная элиминация препарата происходит через 36 ч. Удаляется при гемодиализе, перитонеальном диализе.

Показания

Легкая и умеренная АГ, АГ у беременных.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально. Как правило, начальная доза метилдопы для взрослых — 250 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки в течение первых 2 дней.

Затем суточную дозу повышают на 250 мг (1 таблетка) последовательно каждые 2 дня до достижения адекватного уровня снижения АД. При необходимости повышают дозу до 1–1,5 г/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 3 г (12 таблеток).

Детям при необходимости назначают Допегит, начиная с дозы 10 мг/кг массы тела (в 2–4 приема), в дальнейшем дозу подбирают индивидуально, в зависимости от полученного эффекта. Максимальная суточная доза для детей — 65 мг/кг массы тела.

Противопоказания

Таблетки Допегит не следует применять в случае:

• аллергии на любой компонент, входящий в состав препарата;

• активной формы гепатита и/или печеночной недостаточности, цирроза печени;

• аутоиммунной гемолитической анемии;

• феохромоцитомы;

• гиперпролактинемии;

• порфирии;

• депрессии.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, редко — синдром паркинсонизма, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, панкреатит, нарушение функции печени, желтуха, колит.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения и тромбоцитопения, аутоимунная гемолитическая анемия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: экзантема.

Редко — лихорадка, миалгия, артралгии, волчаночный синдром.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять препарат у больных с нарушением мозгового кровообращения; депрессией в анамнезе; болезнью Паркинсона (возможно обострение).

При заболевании почек перед применением Допегита следует провести обследование с целью определения наличия почечной недостаточности.

В течение первых 1–3 мес лечения рекомендуется периодически проводить контроль гемограммы, уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

После первых 6–10 нед лечения необходимо исключить возможность аутоиммунной гемолитической анемии (проведение теста Кумбса), который при длительном лечении необходимо повторять через каждые 6 мес–1 год.

При лечении метилдопой возможно появление положительного катехоламинового теста, свидетельствующего о возможности развития феохромоцитомы.

Введение Допегита в дозе ≥750 мг/сут также может привести к появлению положительного порфобилиногенового теста. В связи с влиянием препарата на водный баланс возможно появление периферических отеков, что иногда требует назначения диуретиков. Поскольку отеки — наиболее частый побочный эффект при применении препарата Допегит, в период лечения необходимо обеспечить контроль массы тела больных, питьевой и диетический режим.

При общей анестезии может усиливаться наркотический эффект.

В период беременности у женщин, принимающих Допегит, прекращать его прием не обязательно. Применение Допегита в этом случае должно быть тщательно взвешено с учетом соотношения пользы для матери с потенциальным риском для ребенка.

Метилдопа проникает в грудное молоко, поэтому при назначении Допегита пациентке необходимо прекратить кормление грудью.

В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания, в том числе управления транспортными средствами.

Взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при приеме Допегита в комбинации с любым из нижеуказанных препаратов:

• леводопа, левадопа/кардидопа — возможно усиление антигипертензивного действия;

• препараты, принадлежащие к группе ингибиторов МАО (например фенельзин, транципромин) — возможно усиление гипотензии или гипертензии с психомоторным возбуждением;

• препараты для лечения пациентов с депрессией (например трициклические антидепрессанты) — снижение антигипертензивного эффекта, появление тахикардии, возбуждения, головной боли;

• диуретики, апрессин, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы α-адренорецепторов или другие антигипертензивные препараты, а также анестетики усиливают эффект Допегита;

• дигоксин — возможно появление брадикардии, асистолии;

• препараты железа ослабляют эффект Допегита;

• индометацин и другие НПВП снижают антигипертензивное действие Допегита;

• литий — возможно усиление токсичности лития;

• алкоголь и препараты, вызывающие угнетение ЦНС, повышают депрессивный эффект;

• антикоагулянты производные кумарина, индадиона повышают антикоагулянтный эффект;

• анорексигенные препараты ослабляют эффект Допегита;

• симпатомиметики допамин, мезатон усиливают эффект Допегита.

Комбинация Допегита с транквилизаторами обусловливает усиление антигипертензивного эффекта.При алкилизации мочи повышается концентрация Допегита в крови, при ацидолизации — эффект снижается.

Применение Допегита сочетанно с любым из указанных препаратов может изменить их действие на организм или быть опасными для организма.

Передозировка

Симптомы

Выраженная артериальная гипотензия, тремор, брадикардия, атония желудка, рвота, психическая заторможенность.

Лечение

Промывание желудка (если препарат был принят недавно); если детоксикация проводится со значительным опозданием, более эффективно применение гемодиализа, чем метода форсированного диуреза. По показаниям назначают плазмозамещающие р-ры, адреномиметики (например эпинефрин). В случае передозировки таблеток Допегита следует немедленно обратиться к врачу в ближайшее отделение скорой помощи или в больницу.

Условия хранения

При температуре 15–25 °С.