Эбрантил капсулы

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического АД путем снижения ОПСС. ЧСС остается практически неизменной. Сердечный выброс не меняется; снижение сердечного выброса происходит вследствие увеличения постнагрузки.

Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферическом уровне урапидил блокирует в основном постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

На центральном уровне урапидил модулирует активность центра регуляции кровообращения, что предупреждает повышение тонуса симпатической нервной системы и снижает тонус сосудистого русла.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигает через 4–6 ч после применения. Период полувыведения составляет около 4,7 ч (3,3–7,6 ч).

50–70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного соединения) выводится с мочой, остальное — с калом.

У пациентов пожилого возраста, а также с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижается, а период полувыведения увеличивается.

Препарат проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с р-ром для инъекций составляет 72% (63–80%).

Применение

Для постепенного снижения АД рекомендуемая доза составляет по 30 мг 2 раза в сутки. С целью быстрого снижения АД рекомендуемая доза — по 60 мг 2 раза в сутки.

Доза препарата подбирается индивидуально. Обычно общее количество урапидила составляет 60–180 мг/сут, общая суточная доза делится на 2 приема.

Капсулы препарата Эбрантил принимают 2 раза в сутки утром и вечером во время еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат применяют для длительного лечения.

При применении препарата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек и у лиц пожилого возраста может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавливания или боль за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), ортостатическая гипотензия; очень редко — тромбоцитопения*.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; иногда — рвота, диарея, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; иногда — расстройства сна; очень редко — ощущение беспокойства.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — частые позывы к мочеиспусканию, недержание мочи, приапизм.

Со стороны дыхательной системы: иногда — заложенность носовых ходов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — аллергические реакции (зуд, эритема, экзантема).

Общие расстройства: иногда — утомляемость; очень редко — отеки.

*В единичных случаях отмечается снижение количества тромбоцитов в связи с применением урапидила, что требует отмены приема препарата и проведения иммунобиологического исследования.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять препарат:

– при сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией (например стеноз аорты или митральный стеноз, эмболия легочной артерии, снижение сердечной функции при заболеваниях перикарда);

– пациентам с нарушением функции печени;

– пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек;

– пациентам пожилого возраста;

– пациентам, которые параллельно применяют циметидин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы применять препарат не следует.

Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Период беременности и кормления грудью. Применять препарат в этот период не следует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложной техникой. Это особенно важно в начале лечения, при отмене лекарственного средства или при сочетанном приеме алкоголя.

Взаимодействия

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при сочетанном применении с блокаторами α-адренорецепторов или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.

При сочетанном применении циметидина максимальная концентрация урапидила может повышаться на 15%.

Передозировка

Симптомы

Со стороны сердечно-сосудистой системы — головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс; со стороны ЦНС — утомляемость и снижение скорости реакций).

Лечение

Прогрессирующее снижение АД крови может быть уменьшено за счет придания нижним конечностям возвышенного положения, замещения объема циркулирующей крови, при отсутствии эффекта — применение вазоконстрикторов, которые вводят в/в медленно под контролем АД. В очень редких случаях необходимое в/в введение катехоламинов (например 0,5–1,0 мг адреналина в 10 мл физиологического р-ра).

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.