ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство, применяемое при мигрени, селективный агонист серотониновых 1B/1D (5-HT_1B/1D) рецепторов. Элетриптан с высокой степенью сродства связывается с 5-HT_1B-, 5-HT_1D- и 5-HT_1F-рецепторами, обладает умеренным сродством к 5-HT_1A-, 5-HT_1E-, 5-HT_2B- и 5-HT₇- рецепторам и не проявляет сродства к 5-HT_2A-, 5-HT_2C-, 5-HT₃-, 5-HT₄-, 5-HT_5A-, и 5-HT₆-рецепторам. Элетриптан не обладает фармакологической активностью по отношению к α₁-, α₂-, β-адренергическим, D₁-, D₂-дофаминергическим, мускариновым и опиоидным рецепторам. Эффективность агонистов серотониновых рецепторов при лечении мигрени объясняется тригеминоваскулярной гипотезой, согласно которой они, с одной стороны, стимулируя 5-HT₁-рецепторы, расположенные на чувствительных нервных окончаниях тройничного нерва, угнетают проведение болевых импульсов и высвобождение провоспалительных нейропептидов, и, с другой стороны, стимулируя аналогичные рецепторы мозговых сосудов, включая артериовенозные анастомозы, повышают их тонус.
Экспериментально установлено, что элетриптан угнетает активность тройничного нерва, а также вызывает снижение кровотока в каротидной системе в сочетании с небольшим повышением АД при использовании в высоких дозах. Несмотря на преимущественно селективное влияние на кровоток в каротидном артериальном русле, наблюдалось также уменьшение диаметра коронарных артерий.
Элетриптан хорошо всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность — около 50%. AUC и максимальная концентрация элетриптана возрастают примерно на 20–30% после одновременного приема с жирной пищей. Объем распределения элетриптана после в/в введения — 138 л. Связывание с белками плазмы крови — 85%. Единственным известным активным метаболитом элетриптана является N-деметилированный метаболит. Расчетный период полувыведения N-деметилированного метаболита — около 13 ч, его и концентрация в плазме крови составляет 10–20% концентрации исходного соединения. Элетриптан метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP 3A4 цитохрома P450.
Конечный период полувыведения элетриптана составляет примерно 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь — примерно 3,9 л/ч, внепочечный клиренс составляет около 90% общего клиренса. Основные фармакокинетические параметры элетриптана в целом не зависят от возраста и пола пациентов.

ПОКАЗАНИЯ: купирование приступа мигрени (с аурой или без ауры) у взрослых.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. При приступе мигрени у взрослых: 20 или 40 мг однократно. Если после приема в начальной дозе головная боль уменьшилась, а затем возобновилась, повторный прием элетриптана возможен не ранее чем через 2 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к элетриптану, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, бессимптомная ишемия, подтвержденная документально); цереброваскулярный синдром, включающий инсульт любого типа, а также преходящие нарушения мозгового кровообращения; заболевания периферических сосудов, включая абдоминальную ишемию; неконтролируемая АГ; период в течение 24 ч после приема других агонистов 5-HT₁-рецепторов, эрготаминсодержащих или эрготаминподобных препаратов; тяжелая печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: с частотой ≥2% (чаще чем при использовании плацебо) отмечались: парестезия, прилив крови к лицу/ощущение жара, боль и/или ощущение сдавления в груди, боль в животе, дискомфорт (гастралгия, колика, ощущение сдавления), cухость во рту, диспепсия, тошнота, головокружение, сонливость, головная боль, астения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: элетриптан не предназначен для профилактики приступов мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигрени. Безопасность и эффективность элетриптана при лечении пучковой (кластерной, серийной) головной боли, характерной в основном у мужчин пожилого возраста, не установлена.
Элетриптан не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как метаболизм ЛС у них не изучен. У людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных не проводилось, поэтому применение элетриптана в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Элетриптан выделяется с грудным молоком. У 8 женщин, получавших однократную дозу 80 мг, среднее содержание элетриптана в грудном молоке через 24 ч составило примерно 0,02% принятой дозы. Соотношение между средней концентрацией элетриптана в грудном молоке и в плазме крови составляет 1:4, но отличается большой вариабельностью. Элетриптан следует назначать кормящим грудью с осторожностью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при сочетанном использовании с кетоконазолом максимальная концентрация элетриптана в сыворотке крови увеличивалась в 3 раза, AUC — в 6 раз, период полувыведения — с 5 до 8 ч и время достижения максимальной концентрации — с 2,8 до 5,4 ч. Другие клинические исследования показали 2-кратный рост максимальной концентрации и 4-кратный рост AUC при одновременном приеме эритромицина с элетриптаном. При одновременном приеме верапамила и элетриптана максимальная концентрация элетриптана возрастала в 2 раза, а AUC — в 3 раза. Одновременный прием флуконазола приводил к увеличению максимальной концентрации элетриптана в 1,4 раза и AUC — в 2 раза.Элетриптан нельзя использовать в течение 72 ч после таких мощных ингибиторов CYP 3A4, как кетоконазол, итраконазол, нефазодон, тролеандомицин, кларитромицин, ритонавир и нелфинавир.
При сочетании с пропранололаом максимальная концентрация и AUC элетриптана возрастали на 10 и 33% соответственно. Для пациентов, принимающих пропранолол, коррекции дозы не требуется.
Элетриптан незначительно ингибирует CYP 1A2, 2C9, 2E1 и 3A4 в концентрациях выше 100 мкМ. Несмотря на то что элетриптан оказывает влияние на CYP 2D6 в высоких концентрациях, этот эффект не пересекается с метаболизмом других лекарственных средств при использовании элетриптана в рекомендованных дозах. Отсутствуют данные о способности элетриптана in vitro или in vivo влиять на ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств.
При одновременном применении с алкалоидами спорыньи возможно взаимное усиление ангиоспастического эффекта (одновременное их назначение в течение 24 ч не рекомендуется).
Элетриптан не является субстратом МАО, следовательно, не ожидается взаимодействия между элетриптаном и ингибиторами МАО.
Сочетанное использование других агонистов 5-HT₁-рецепторов в течение 24 ч после приема элетриптана противопоказано.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: у добровольцев, получавших элетриптан в дозе 120 мг однократно, не отмечалось клинически значимых побочных эффектов. В 3-й фазе клинических испытаний суточная доза достигала 160 мг. При передозировке могут возникнуть АГ и другие симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: период полувыведения элетриптана  — около 4 ч, поэтому наблюдение пациентов после передозировки элетриптана должно продолжаться по крайней мере около 20 ч или дольше, пока сохраняются симптомы и признаки передозировки. Специфического антидота нет. В случае тяжелой интоксикации показан мониторинг жизненно важных показателей, проведение ИВЛ для обеспечения адекватной оксигенации и поддерживающая терапия.