Loading
Эналозид моно
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эналаприл ((2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]пропаноил]пирролидин-2-карбоксиловой кислоты (Z)-бутенедиоат) ингибитор АПФ. Эналозид Моно относится к группе антигипертензивных средств. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла эналаприлат. Он подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие, вызывает постепенное снижение систолического и диастолического АД без существенного изменения ЧСС и МОК, уменьшает гипертрофию левого желудочка, увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогрессированию диабетической нефропатии.
После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на его всасывание. Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума через 46 ч и сохраняется на протяжении 24 ч. Эналаприл гидролизуется с образованием эналаприлата, максимальную концентрацию которого в крови отмечают через 34 ч. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 ч. Препарат выводится с мочой (60%) и калом (33%). У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения эналаприлата увеличивается. Проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится из организма при гемодиализе.
После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на его всасывание. Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума через 46 ч и сохраняется на протяжении 24 ч. Эналаприл гидролизуется с образованием эналаприлата, максимальную концентрацию которого в крови отмечают через 34 ч. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 ч. Препарат выводится с мочой (60%) и калом (33%). У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения эналаприлата увеличивается. Проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится из организма при гемодиализе.
ПОКАЗАНИЯ: АГ, хроническая сердечная недостаточность.
ПРИМЕНЕНИЕ: можно принимать независимо от приема пищи 1 раз в сутки утром. При необходимости суточную дозу разделяют на 2 приема утром и вечером. Дозу препарата следует корригировать в соответствии с состоянием больного и эффективностью терапии. Продолжительность лечения определяется индивидуально.
*Начальная и максимальная суточная доза определяется в зависимости от показателя клиренса креатинина. Если он превышает 0,5 мл/с (30 мл/мин), то начальная доза составляет 5 мг/сут, максимальная 20 мг/сут, если клиренс ниже 0,5 мл/с (30 мл/мин), начальная доза 2,5 мг/сут, максимальная 10 мг/сут. В некоторых случаях целесообразно назначать препарат через день.
| Показания | Рекомендуемая суточная доза | ||
| Начальная | Поддерживающая | Максимальная | |
| АГ | 5 мг 12 раза | 1020 мг | 40 мг |
| Хроническая сердечная недостаточность | Однократно 2,5 мг | 510 мг | 20 мг |
| АГ при заболеваниях почек | 2,55 мг* | 510 мг | 1020 мг* |
*Начальная и максимальная суточная доза определяется в зависимости от показателя клиренса креатинина. Если он превышает 0,5 мл/с (30 мл/мин), то начальная доза составляет 5 мг/сут, максимальная 20 мг/сут, если клиренс ниже 0,5 мл/с (30 мл/мин), начальная доза 2,5 мг/сут, максимальная 10 мг/сут. В некоторых случаях целесообразно назначать препарат через день.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эналаприлу или эналаприлату, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с назначением ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический; билатеральный стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, порфирия, период беременности (особенно II и III триместр) и кормления грудью, возраст до 14 лет (ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея, головная боль, головокружение, слабость, артериальная гипотензия, сухой кашель, кожные высыпания, кожный зуд, псориазоподобные изменения, фотосенсибилизация, гиперемия, онихолиз, усиление симптоматики синдрома Рейно. В единичных случаях отмечают тахикардию, ангинальную боль, затруднение дыхания, судороги мышц, снижение либидо, импотенцию, гиперкалиемию, гипонатриемию, повышение в крови концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз, нарушение функции печени с холестазом, панкреатит, изменение картины крови (анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз), функции почек или усиление выраженности уже имеющихся нарушений, протеинурию нарушения зрения. Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в некоторых случаях развитие ангионевротического отека (в этом случае следует отменить препарат и назначить антигистаминные препараты, в тяжелых случаях отека языка и гортани требуется экстренное назначение р-ра эпинефрина, ГКС и поддержание проходимости верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: если существует высокий риск развития гипотензии (рвота, диарея, гемодиализ, лечение диуретиками, тяжелая сердечная недостаточность), то такому пациенту первую дозу препарата следует дать в медицинском учреждении. После приема первой дозы рекомендуется наблюдение пациента и частое измерение АД на протяжении нескольких последующих часов. Во время наблюдения пациент должен находиться в горизонтальном положении.
Лечение диуретиком необходимо прекратить за 23 дня до начала применения Эналозида Моно, если это невозможно, то терапию препаратом начинают с дозы 2,5 мг, чтобы определить первичное действие препарата на уровень АД, далее дозу устанавливают в соответствии с состоянием пациента.
Лечение пациентов с подозрением на вазоренальную АГ рекомендуется проводить в специализированных стационарах. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелой формой стеноза аорты, идиопатическим субаортальным мышечным стенозом и генерализованным атеросклерозом, выраженной ИБС, тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, а также с тяжелыми заболеваниями печени и почек.
Вследствие повышенного риска анафилактических реакций Эналозид Моно не следует назначать больным, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, например «АN6», перед применением препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации к осиному и пчелиному яду. Перед исследованием функции паращитовидных желез терапию Эналозидом Моно следует прекратить.
Во время лечения препаратом рекомендуется контролировать АД, функцию почек и печени, содержание калия в крови, а также картину клеточного состава крови. Особый контроль уровня электролитов и креатинина в сыворотке крови, состава периферической крови необходим пациентам из группы риска (почечная недостаточность, коллагенозы, лечение иммунодепрессантами, цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом).
Безопасность и эффективность применения Эналозида Моно для лечения детей не установлены.
Лечение диуретиком необходимо прекратить за 23 дня до начала применения Эналозида Моно, если это невозможно, то терапию препаратом начинают с дозы 2,5 мг, чтобы определить первичное действие препарата на уровень АД, далее дозу устанавливают в соответствии с состоянием пациента.
Лечение пациентов с подозрением на вазоренальную АГ рекомендуется проводить в специализированных стационарах. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелой формой стеноза аорты, идиопатическим субаортальным мышечным стенозом и генерализованным атеросклерозом, выраженной ИБС, тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, а также с тяжелыми заболеваниями печени и почек.
Вследствие повышенного риска анафилактических реакций Эналозид Моно не следует назначать больным, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, например «АN6», перед применением препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации к осиному и пчелиному яду. Перед исследованием функции паращитовидных желез терапию Эналозидом Моно следует прекратить.
Во время лечения препаратом рекомендуется контролировать АД, функцию почек и печени, содержание калия в крови, а также картину клеточного состава крови. Особый контроль уровня электролитов и креатинина в сыворотке крови, состава периферической крови необходим пациентам из группы риска (почечная недостаточность, коллагенозы, лечение иммунодепрессантами, цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом).
Безопасность и эффективность применения Эналозида Моно для лечения детей не установлены.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: эффект препарата усиливают другие гипотензивные препараты, диуретики, барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, алкоголь. НПВП снижают эффективность препарата и повышают риск ухудшения функции почек. При комбинированном применении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными ГКС возможны лейкопения, анемия, панцитопения. При одновременном назначении с прессорными аминами взаимное ослабление эффектов. Эналозид Моно уменьшает выделение почками препаратов лития, что может привести к развитию литиевой интоксикации. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) или препаратами калия, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может обусловить гиперкалиемию. Эналозид Моно усиливает действие противодиабетических препаратов, сокращает период полувыведения теофиллина, а циметидин продлевает период полувыведения эналаприла. Эстрогены снижают эффективность препарата. При применении с нимодипином возможно возникновение нарушений сердечного ритма, усиление застойной сердечной недостаточности.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: передозировка препарата проявляется артериальной гипотензией и другими побочными эффектами, характерными для ингибиторов АПФ. В этом случае проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля), симптоматическое лечение. Необходимо контролировать уровень АД, концентрацию калия, мочевины, креатинина в плазме крови. В случаях тяжелого отравления показан гемодиализ.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре 1525 °С.
|
|