Энап раствор для в/в инъекций

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эналаприлат подавляет АПФ, который катализирует преобразование ангиотензина I в ангиотензин II. Угнетение АПФ приводит к уменьшению концентраций ангиотензина II, росту активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона.

Гипотензивный эффект и гемодинамические эффекты эналаприлата у пациентов с повышенным АД является результатом расширения резистентных сосудов и снижением общей периферийной резистентности, которая постепенно снижает АД. Снижается систолическое и диастолическое давление и давление в главной легочной артерии, повышается коронарное кровообращение, повышается сердечный индекс и ударный объем сердца (при неизменной частоте сокращений сердца).

После в/в введения эффект препарата наступает через 5–15 мин, максимальный эффект через 1–4 ч, и его действие длится приблизительно на протяжении 6 ч.

Эналаприлат не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, мочевой кислоты и ХС. Препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом, ХОБЛ, стенокардией, застойной сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика

После перорального введения эналаприлат слабо абсорбируется и практически неактивен, поэтому его вводят исключительно в/в.

После в/в инъекции препарат быстро распределяется в большинстве тканей организма, с наивысшими концентрациями в легких, почках и кровяных сосудах, наблюдается в плазме крови на протяжении 96 ч. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 3–5 ч. 50–60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

Эналаприлат не метаболизируется. 100% эналаприлата выделяется с мочой.

Эналаприлат выводится, главным образом, через почки, с помощью гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Выведение происходит в несколько стадий, которым объясняется сильное связывание с АПФ в плазме крови. Период полувыведения на начальной стадии составляет приблизительно 11 ч, а на последней — 35 ч. Клиническое действие наблюдается приблизительно через 15 мин после в/в введения эналаприлата, а максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 4 ч после введения и длится на протяжении приблизительно 6 ч.

Несовместимость. Препарат нельзя смешивать с амфотерицином В и фенитоином через помутнение р–ра и образование осадка.

Показания

АГ при невозможности перорального применения эналаприла. Гипертензивный криз.

Применение

Энап р–р для инъекций вводят в/в струйно медленно, на протяжении по меньшей мере 5 мин. Возможно введение разведенным в 50 мл 5% глюкозы, 0,9% р–ра натрия хлорида (физиологический р-р), 5% р–ре глюкозы в 0,9% раствору натрия хлорида, или 5% р–ре глюкозы в лактате Рингера.

Обычная рекомендованная доза для лечения АГ и гипертонических кризов составляет 1,25 мг эналаприлата (1 ампула) каждые 6 ч. При переходе от лечения эналаприлом к лечению эналаприлатом обычная доза составляет 1 ампулу (1,25 мг) каждые 6 часов.

Конечно, лечение эналаприлатом длится 48 ч. После этого пациента переводят на терапию таблетками эналаприла. При переходе от парентерального лечение эналаприлатом к пероральному лечению эналаприлом рекомендованная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки для пациентов, которым уже вводили по 1 ампуле (1,25 мг) эналаприлата каждые 6 ч. При необходимости дозу можно увеличить. Для пациентов, которые сначала лечились половиной обычной дозы эналаприлата (0,625 мг), рекомендованная доза при переходе к пероральному лечению составляет 2,5 мг эналаприла в сутки.

Дозирование при почечной недостаточности.

Дозы эналаприлата для пациентов с хронической почечной недостаточностью зависят от клиренса креатинина. Пациентам с клиренсом креатинина более 0,5 мл/сек (креатинин сыворотки — до 265 мкмоль/л) назначают обычные дозы эналаприлату по 1,25 мг (1 мл) каждые 6 ч. Пациентам с клиренсом креатинина ниже 0,5 мл/сек (креатинин сыворотки превышает 265 мкмоль/л) назначают начальную дозу 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через 1 ч будет неудовлетворительным, надо повторно ввести такую же дозу. Лечение продолжают в полной дозе по 1,25 мг каждые 6 ч.

Дозирование при гемодиализе.

Рекомендованная доза для пациентов, которые находятся на гемодиализе, составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждое 6 ч.

Дозирование для пациентов, которые лечатся диуретиками.

Для пациентов, которые лечатся диуретиками, рекомендованная начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через 1 ч будет неудовлетворительным, можно повторить дозу 0,625 мг (0,5 мл). Следующие дозы по 1,25 мг назначают через каждые 6 ч.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, порфирия, период беременности (особенно II и III триместр) и кормления грудью.

Побочные эффекты

Наиболее часто (особенно после введения первой дозы) отмечается артериальная гипотензия со всеми ее проявлениями, последующей головной болью и общей слабостью; реже — чувство усталости, головокружение, кожная сыпь, запор.

Возможно временное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; нормальные показатели восстанавливаются после снижения дозы препарата или прекращения лечения.

Ангионевротический отек лица и шеи, языка, глотки и гортани возникает крайне редко. Для устранения отека обычно достаточно отмены препарата и применения антигистаминных средств, в случае необходимости — введение адреналина, обеспечение проходимости дыхательных путей (интубация или ларинготомия).

Особые указания

Энап в/в применяют только в стационаре.

У пациентов с цереброваскулярной и коронарной недостаточностью артериальная гипотензия может приводить к развитию инсульта или инфаркта миокарда, поэтому лечение таких больных следует проводить очень осторожно и начинать с половинной дозы.

Препарат может вызвать артериальную гипотензию у пациентов с выраженной гипонатриемией, гиповолемией, обусловленной диуретической терапией, бессолевой диетой или хроническим гемодиализом.

Развитие выраженной артериальной гипотензии с нарушениями гемодинамики наблюдается редко; при значительном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, при необходимости провести коррекцию ОЦК инфузией изотонического р-ра натрия хлорида.

Лечение инъекционной формой Энапа противопоказано в период беременности (особенно во II и III триместр) и кормления грудью. В этот период препарат можно применять лишь в исключительных случаях, когда польза от проводимой терапии превышает возможный наносимый вред.

Взаимодействия

Одновременное применение диуретиков повышает риск развития артериальной гипотензии, поэтому перед началом лечения дозу последних необходимо снизить, а пациенты должны находиться под наблюдением не менее 1 ч после первой инъекции эналаприлата.

Сочетанное применение спиронолактона, амилорида или триамтерена может привести к гиперкалиемии.

У пациентов, получающих Энап и препараты лития, может развиться интоксикация литием, которая проходит после отмены обоих препаратов.

Энап в/в можно применять одновременно с сердечными гликозидами, блокаторами β-адренорецепторов и метилдопой, антагонистами кальция, гидралазином, празозином.

Передозировка

Наиболее часто проявляется артериальной гипотензией.

Рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем, возместить ОЦК изотоническим р-ром натрия хлорида, при необходимости — провести инфузию ангиотензина II под контролем жизненно важных функций организма с определением уровней калия, мочевины и креатинина в сыворотке крови. В тяжелых случаях — проводят гемодиализ.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.