Loading
Энтакапон
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство, применяемое при лечении паркинсонизма, обратимый периферический ингибитор катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ). КОМТ один из основных ферментов, обеспечивающих метаболизм леводопы, допамина, других катехоламинов и их метаболитов. КОМТ является достаточно распространенным ферментом, присутствует в различных тканях организма, включая нейроны и глию, за исключением нигростриарных допаминергических нейронов. Периферические ингибиторы КОМТ уменьшают катаболизм леводопы и увеличивают тем самым ее содержание в стриатуме, позволяя повысить клинический эффект ее применения. Энтакапон не проникает через ГЭБ и поэтому способен уменьшать только «периферический» путь метаболизма леводопы.
При назначении с леводопой энтакапон оказывает отчетливое положительное действие, уменьшая продолжительность периодов «выключения», увеличивая длительность периодов «включения» и позволяя существенно снизить дозу леводопы.
При назначении с леводопой энтакапон оказывает отчетливое положительное действие, уменьшая продолжительность периодов «выключения», увеличивая длительность периодов «включения» и позволяя существенно снизить дозу леводопы.
ПОКАЗАНИЯ: болезнь Паркинсона (в комбинации с леводопой).
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, обычно в дозе 200 мг с каждым приемом леводопы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к энтакапону, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обусловлены повышением содержания леводопы, наблюдаются достаточно редко. Возможны тошнота, галлюцинации, бессонница.
|
|