Энтакапон

Фармакологические свойства

Средство, применяемое при лечении паркинсонизма, обратимый периферический ингибитор катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ). КОМТ — один из основных ферментов, обеспечивающих метаболизм леводопы, допамина, других катехоламинов и их метаболитов. КОМТ является достаточно распространенным ферментом, присутствует в различных тканях организма, включая нейроны и глию, за исключением нигростриарных допаминергических нейронов. Периферические ингибиторы КОМТ уменьшают катаболизм леводопы и увеличивают тем самым ее содержание в стриатуме, позволяя повысить клинический эффект ее применения. Энтакапон не проникает через ГЭБ и поэтому способен уменьшать только «периферический» путь метаболизма леводопы.

При назначении с леводопой энтакапон оказывает отчетливое положительное действие, уменьшая продолжительность периодов «выключения», увеличивая длительность периодов «включения» и позволяя существенно снизить дозу леводопы.

Показания

Болезнь Паркинсона (в комбинации с леводопой).

Применение

Внутрь, обычно в дозе 200 мг с каждым приемом леводопы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к энтакапону, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Обусловлены повышением содержания леводопы, наблюдаются достаточно редко. Возможны тошнота, галлюцинации, бессонница.