Эспа-липон

Фармакологические свойства

α-Липоевая (тиоктовая) кислота участвует в качестве кофермента в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот, а также в регулировании липидного и углеводного обмена. Влияет на обмен ХС, улучшает функцию печени, оказывает гепатопротекторное и дезинтоксикационное действие.

Терапевтический эффект при сахарном диабете обусловлен уменьшением ПОЛ в периферических нервах, улучшением их кровоснабжения, что способствует восстановлению проводимости по периферическим нервам. Кроме того, α-липоевая кислота способствует утилизации глюкозы в скелетных мышцах независимо от действия инсулина, повышению содержания макроэргических соединений в мышцах у больных с моторной нейропатией.

Биотрансформация α-липоевой кислоты в организме происходит за счет окисления боковых цепей и конъюгации. В системной доступности α-липоевой кислоты существуют значительные межиндивидуальные колебания. В значительной мере подвержена эффекту первичного прохождения через печень. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови после в/в введения — 10–20 мин.

Показания

Полинейропатия различного генеза (диабетическая, алкогольная и др.), хронический гепатит, цирроз печени, отравления солями тяжелых металлов, грибами, хронические интоксикации, в качестве гиполипидемического средства в целях профилактики и лечения атеросклероза.

Применение

При выраженности симптомов полинейропатии лечение следует начинать с парентерального введения препарата. Эспа-липон назначают в дозе 600 мг/сут ежедневно в/в капельно с изотоническим р-ром натрия хлорида; в тяжелых случаях суточную дозу повышают до 900–1200 мг. Скорость инфузии не должна превышать 50 мг/мин. Начальную терапию в указанных дозах проводят в течение 10–20 дней. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию лекарственными формами для перорального приема в дозе 600 мг 1–3 раза в сутки в течение 1–3 мес.

Для профилактики диабетической полинейропатии начальная доза составляет 300 мг/сут в/в в течение 20 дней или внутрь 600 мг 1 раз в сутки в течение 20–30 дней. Поддерживающая доза — 400–600 мг/сут внутрь в течение 1–2 мес.

При других, перечисленных выше, нарушениях обмена веществ, заболеваниях печени, хронических интоксикациях дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания, возраста и массы тела пациента.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (крапивница, экзема), гипогликемия (в связи с улучшением утилизации глюкозы); после быстрого в/в введения в отдельных случаях — судороги, диплопия, при слишком быстром введении препарата — ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно. В некоторых случаях после в/в введения препарата наблюдались кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки. В большинстве случаев побочные эффекты проходят самостоятельно.

Особые указания

Во время лечения необходимо воздерживаться от употребления алкоголя. У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях следует снижать дозы гипогликемизирующих препаратов.

Взаимодействия

α-Липоевая кислота уменьшает выраженность действия цисплатина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, в связи с чем может возникнуть необходимость в коррекции дозы инсулина и пероральных гипогликемизирующих средств.

In vitro α-липоевая кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином). С молекулами сахаров (например с р-ром левулозы) α-липоевая кислота образует плохо растворимые соединения. Инъекционный р-р α-липоевой кислоты несовместим с р-ром декстрозы (глюкозы), р-ром Рингера, а также с р-рами, которые способны вступать во взаимодействие с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Передозировка

О случаях специфической интоксикации α-липоевой кислотой не сообщалось. При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль.

Лечение

Симптоматическое.

Условия хранения

В сухом месте при температуре до 25 °С. Из-за высокой светочувствительности действующего вещества ампулы извлекают из картонной коробки непосредственно перед применением. Готовый инфузионный р-р сохраняет свою активность при хранении в темном месте не более 6 ч.