Эспераль

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дисульфирам ингибирует действие многих ферментов. Ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболита этилового спирта, который вызывает возникновение неприятных симптомов: интенсивное покраснение лица, тошноту, рвоту, ощущение дискомфорта, тахикардию и гипотензию.

Фармакокинетика

При пероральном приеме дисульфирам быстро, но не полностью абсорбируется ( 70–90%). Он быстро метаболизируется: превращается в диэтилдитиокарбамат, который потом выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится легкими. Остаточная часть метаболизируеться и выводится с мочой.

Показания

Адьювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.

Применение

Препарат предназначен для перорального применения. Рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку в сут. Таблетку нужно запить водой (1/2 стакана), принимать утром во время завтрака, после воздержания от употребления алкоголя на протяжении не менее 24 ч. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дисульфираму или любого компонента препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Почечная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Сахарный диабет. Нейропсихические расстройства. Сердечно-сосудистые заболевания. Употребление алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт в течение последних 24 ч. Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, обусловлены непосредственно дисульфирамом.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в желудке, диарея,

металлический привкус во рту, неприятный запах изо рта (галитоз), неприятный запах у пациентов с колостомией.

Со стороны печени: часто наблюдается повышения уровня трансаминаз; редко – гепатит, в том числе молниеносная и летальная формы гепатита.

Со стороны ЦНС: полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.

Нейропсихические расстройства: потеря памяти, спутанность сознания, сонливость и утомляемость в начале лечения, головная боль.

Со стороны кожи: аллергические высыпания на коже, возможно, возможна перекрестная чувствительность к резине.

Побочные эффекты, обусловленные комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: интенсивный румянец на лице, эритема, тошнота и рвота, недомогание, тахикардия и гипотензия.

В отдельных случаях: нарушение сердечного ритма, приступ стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия и эпилептические приступы или судороги), внезапная смерть.

Особые указания

Препарат Эспераль можно назначать только после проведения всестороннего медицинского обследования (включая лабораторное исследование).

Функциональные пробы печени, включая определение уровня трансаминаз в сыворотке крови, должны проводиться до начала лечения дисульфирамом (см. раздел ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), в дальнейшем эти функциональные тесты должны проводиться через одинаковые временные промежутки, особенно на протяжении первых 3 мес лечения. Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, в три раза превышающее верхнюю границу нормы, требуют немедленного прекращения лечения без последующего восстановления. Следует осуществлять тщательное наблюдение пациентов до установления нормальных показателей функциональных проб печени.

Препарат должен применяться с осторожностью пациентами с никелевым дерматитом в связи с повышенным риском возникновения гепатита.

Препарат никогда не должен назначаться пациентам без их ведома.

Поскольку существуют сообщения об очень редких случаях молниеносоного гепатита, поэтому в случае возникновения признаков-предвестников (астения, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха), нужно немедленно провести медицинское обследование пациента и провести определение лабораторных показателей функциональных проб печени (см. раздел ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ).

Пациенту необходимо сообщить о риске развития дисульфирамовой реакции в случае одновременного применения препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве. Пациентов необходимо предупредить о содержании спирта в некоторых лекарственных средствах (особенно в растворах для применения внутрь), продуктах питания, а также некоторых парфюмерно-косметических товарах, таких как лосьон после бритья и туалетная вода или одеколон.

Неприятные симптомы (интенсивный румянец на лице, эритема, тошнота и рвота, недомогание, тахикардия и гипотензия) развиваются на протяжении 10 мин после употребления алкоголя и длятся от 30 мин до нескольких часов.

Реакции, вызванные употреблениям алкоголя, могут возникать на протяжении 2 недель после прекращения лечения препаратом. Существуют сообщения о более тяжелых реакциях: нарушение сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия и эпилептические приступы или судороги).

Период беременности и кормления грудью. Исследования на животных показали, что Эспераль оказывает тератогенное действие. Тератогенное действие препарата усиливает алкоголь, который по своей природе уже является тератогенным и фетотоксичным при хроническом употреблении в большом количестве.

Не существует достаточной информации для оценки потенциального тератогенного и фетотоксического действия препарата в случае его назначения в период беременности. Среди ограниченного количества пациенток, которые принимали лекарственное средство в период беременности, проявления вредных эффектов в основном наблюдались в случае одновременного применения препарата с алкоголем. Поэтому применять препарат в период беременности не рекомендуется. Однако это не является основой для того, чтобы рекомендовать прерывание беременности женщинам, которые принимают дисульфирам, а большей степени требует осторожности при применении и специфического антенатального наблюдения за развитием плода.

Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Пациента необходимо предупредить о том, что во время приема препарата может возникнуть сонливость, поэтому управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не рекомендуется.

Взаимодействия

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: развитие дисульфирамовой реакции (приливы крови к лицу, покраснение, рвота и тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков или лекарчтвенных средств, содержащих спирт.

Изониазид: нарушение поведения и координации движений.

Лекарственные средства группы 5-нитроимидазола (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол): Bouff es d lirantes (разновидность короткого реактивного психоза), спутанность сознания.

Фенитоин: существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с токсическими проявлениями (вследствие угнетения его метаболизма).

Комбинации, требующие соблюдения осторожности при совместном применении

Варфарин (с экстраполяцией на другие пероральные антикоагулянты): повышение действия пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма в печени).

Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя.

Передозировка

Передозировка только дисульфирамом может вызвать неврологические эффекты: экстрапирамидный синдром, расстройства сознания (кома, спутанность сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое.

В результате передозировки комбинации дисульфирам–этанол может возникнуть кома или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистая недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

В сухом месте при комнатной температуре ен выше 25 °C.