Эссенциале

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При заболеваниях печени мембраны гепатоцитов и их органеллы всегда подвергаются повреждению, которые вызывают изменения активности мембрана–связанных ферментов и рецепторных систем, нарушение метаболической функции клетки и снижения интенсивности регенерации печени.

Фосфолипиды, которые содержатся в препарате Эссенциале Н и Эссенциале форте Н, по своей химической структуре подобны эндогенным фосфолипидам, но намного преобладают их за счет высокого содержания полиненасыщеных (эссенциальных) жирных кислот. Эти высокоэнергетические молекулы встраиваются преимущественно в структуры клеточных мембран и способствуют восстановлению поврежденных тканей печени. Поскольку цис–двойные связи этих полиеновых кислот препятствуют параллельному расположению углеводородных цепей мембран фосфолипидов, плотность расположения фосфолипидных структур уменьшается, вследствие чего скорость поступления и выведения веществ возрастает. Мембрано–связанные ферменты образовывают функциональные единицы, которые усиливают их активность и обеспечивают физиологическое протекание основных метаболических процессов. Фосфолипиды воздействуют на нарушенный липидный метаболизм путем регуляции метаболизма липопротеинов, в результате чего нейтральные жиры и ХС превращаются в формы, пригодные для транспортировки, особенно благодаря увеличению способности ЛПВП присоединять ХС, для дальнейшего окисления. Во время вывода фосфолипидов через желчевыводящие пути литогенный индекс снижается, и происходит стабилизация желчи.

Фармакокинетика

При приеме Эссенциале форте Н внутрь более 90% препарата всасывается в тонкой кишке. Основное количество под влиянием фосфолипазы-А распадается до 1-ацил-лизо-фосфатидилхолина, 50% которого сразу этилируется до полиненасыщенного фосфатидилхолина еще во время всасывания в тонком кишечнике. Полиненасыщенный фосфатидилхолин поступает в кровь через лимфатические сосуды преимущественно в комплексе с ЛПВП и транспортируется в печень. Максимальный уровень фосфатидилхолина в крови достигается через 6–24 ч после приема препарата и составляет в среднем 20%.

Период полувыведения для холинового компонента составляет 66 ч, для насыщенных жирных кислот — 32 ч. Около 5% препарата выводится с калом. В исследованиях по фармакокинетике в человеческом организме меньше 5 % каждого из введенных изотопов

³Н и ¹⁴С выводилось с калом.

Показания

Жировая дегенерация печени (в том числе поражение печени при сахарном диабете), острый и хронический гепатит, цирроз печени, пред- и послеоперационное лечение при оперативном вмешательстве на печени и желчевыводящих путях, токсические поражения печени, токсикоз беременных, псориаз, радиационный синдром.

Применение

Взрослым и подросткам Эссенциале Н вводят в/в медленно 5–10 мл в сутки, а в тяжелых случаях — 10–20 мл в сутки. Нельзя превышать разовую дозу 10 мл. Для разведения препарата рекомендуется использовать собственную кровь пациента в соотношении 1:1. В/в введение обычно продолжают до 10 сут. Рекомендуется как можно раньше дополнить парентеральное введение препарата пероральным приемом капсул Эссенциале форте Н.

Внутрь начальная доза препарата взрослым и подросткам назначают — по 2 капсулы 3 раза в сутки, поддерживающая — по 1 капсуле 3 раза в сут. Капсулы принимают во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Общая продолжительность курса лечения составляет не менее 3 мес.

Лечение псориаза начинают с приема Эссенциале форте Н по 2 капсулы 3 раза в сутки на протяжении 2 нед. После этого проводят 10 в/в инъекций по 5 мл препарата одновременно с PUVA-терапией. После окончания курса инъекций возобновляют прием капсул и продолжают его в течение 2 мес.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эссенциале Н не следует назначать новорожденным и недоношенным детям, поскольку в состав препарата входит бензиловый спирт.

Побочные эффекты

Редко — при применении высоких доз препарата возможны нарушения со стороны ЖКТ — диарея. В единичных случаях реакции повышенной чувствительности, сыпь, зуд,

Особые указания

Применять только прозрачный р-р!

Препарат не совместим с электролитными р-рами (физиологический р-р NaСl, р-р Рингера и др.).

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Препарат нужно медленно вводить в вену (в/в).

Р-р Эссенциале Н для в/в инъекций не разрешается вводить в мышцу (в/м), поскольку это может вызвать возникновение местного раздражения.

Предостережение: р-р Эссенциале Н для в/в введения содержит 0,6% спирта (по объему).

При разведении Эссенциале Н для приготовления инфузийнного р-ра ( в случае невозможности использования собственной крови пациента) нужно применять р-ры, не содержащие электролиты, а именно: 5 или 10% р-р глюкозы (в соотношении 1:1), 5 % р-р ксилита.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат Эссенциале Н можно назначать для лечения токсикоза беременности.

Дети. Р-р Эссенциал Н для в/в инъекций нельзя назначать новорожденным и недоношенным грудным детям, поскольку в состав препарата входит бензиловый спирт.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. влияния не выявлено.

Взаимодействия

Нельзя использовать для разведения Эссенциале Н р-ры электролитов.

Для Эссенциале форте Н взаимодействия не установлены.

Передозировка

На сегодняшний день никаких сообщений о передозировке или возникновении интоксикации при применении Эссенциале Н и Эссенциале форте Н не поступало.

Условия хранения

Эссенциале Н: при температуре 2–8 °С.

Эссенциале форте Н: в сухом месте при температуре не выше 21 °С.