Эстрацит (Estracyt)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый продукт с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым в последствии хирургической кастрации. В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.
ПОКАЗАНИЯ: поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;
первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелые заболевания печени;

тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как ИБС, тромбоэмболия и осложнения, вызванные задержкой жидкости в организме;
повышенная чувствительность к производным эстрадиола и/или азотистого иприта.
ПРИМЕНЕНИЕ: Назначают внутрь и внутривенно. Внутрь принимают за 1 ч до еды или через 2 ч после еды по 2-3 капсулы (по 280 мг в капсуле) 2 раза в день. Запивают водой. Одновременно не следует принимать молоко, молочные продукты или препараты, содержащие кальций.

При отсутствии эффекта в течение 3-4 нед. лечение прекращают. Можно начинать лечение с внутривенных инъекций по 0,3 г (300 мг) ежедневно в течение 3 нед. с последующим приемом 2-3 капсул 2 раза в день или введением в вену по 0,3 г 2 раза в неделю. Вводить в вену следует медленно, в течение 3-5 мин (во избежание флебита /воспаления вены/).

Можно вводить раствор эстрацита в виде инфузии (не более 3 ч). Для этого растворяют содержимое ампулы в 8 мл растворителя, слегка встряхивая, но не допуская вспенивания, затем разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы. Применение для этой цели изотонического раствора натрия хлорида не допускается. После внутривенного введения эстрацита следует ввести (не вынимая иглы) небольшое количество 5% раствора глюкозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Наиболее часто встречаются — гинекомастия, импотенция, тошнота, рвота, задержка жидкости и отеки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости в организме, застойная сердечная недостаточность, ИБС (включая инфаркт миокарда), тромбоэмболии, АГ, тромбофлебит в месте инъекции р‑ра для в/в введения. Со стороны ЖКТ: часто возникают тошнота и рвота, особенно в первые 2 нед лечения; диарея. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени. Со стороны крови: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: часто — гинекомастия и импотенция. Со стороны ЦНС: редко — мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия. Другие: описаны реакции гиперчувствительности, включая аллергическую сыпь и ангионевротический отек.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ: Кальций и кальцийсодержащие средства ослабляют активность; минералокортикоиды и глюкокортикоиды повышают токсичность. Усиливает побочные эффекты гепатотоксических средств и никотина.
ФОРМА ВЫПУСКА: Капсулы по 0,28 г (280 мг) во флаконах по 100 капсул; 1,5% раствор в ампулах по 10мл(150мг в ампуле) и 3% раствор в ампулах по 10 мл (по 300 мг в ампуле) в упаковке по 10 ампул с приложением 10 ампул растворителя.