Эстриола сукцинат

Фармакологические свойства

Эстриол — женский половой гормон. Применяют для для устранения патологических симптомов, связанных с недостатком эстрогенов. Наиболее эффективен при изменениях органов мочеполовой системы. При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища восстанавливает нормальный эпителий влагалища, таким образом способствуя нормализации микрофлоры и, следовательно, рН. В результате этого повышается местная резистентность к инфекционным агентам. В отличие от других эстрогенов, эстриол действует очень короткое время, так как быстро расщепляется. Однократный прием в суточной дозе не вызывает развития пролиферативных процессов в эндометрии и не требует дополнительной прогестагенной терапии.

Показания

Атрофические изменения слизистой оболочки влагалища и нижних отделов мочевых путей, обусловленные дефицитом эстрогенов, и связанные с ними проявления — диспареуния (болезненный половой акт), сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище; профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевых путей; нарушения мочеиспускания (частое и болезненное мочеиспускание), а также умеренно выраженное недержание мочи; пред- и послеоперационная терапия у женщин в период менопаузы, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом; вегетативные климактерические расстройства (приливы, повышенная потливость); бесплодие, обусловленное цервикальным фактором; с диагностической целью при сомнительных результатах цитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия.

Применение

Одинаково эффективен при назначении внутрь и при интравагинальном применении (в форме суппозиториев или крема). При атрофических изменениях слизистой оболочки нижних отделов мочеполовой системы назначают по 4–8 мг/сут в первые недели с постепенным снижением дозы до поддерживающей (1–2 мг/сут) с учетом выраженности симптомов заболевания. Применяют 1 раз в сутки. В ряде случаев при недержании мочи используют более высокие поддерживающие дозы.

Пред- и послеоперационная терапия женщин в период постменопаузы при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом — 4–8 мг/сут в течение 2 нед перед операцией, 1–2 мг/сут в течение 2 нед после операции.

При климактерических расстройствах — 4–8 мг/сут в течение первых недель с последующим снижением до минимально эффективной поддерживающей дозы.

При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором, обычно назначают по 1–2 мг/ сут на 6–15-й день менструального цикла. В ряде случаев для достижения необходимого эффекта достаточно 0,25 мг/сут, в других — дозу приходится повышать до 8 мг/сут. Повышать дозу следует постепенно с каждым менструальным циклом до достижения оптимального состояния цервикальной слизи.

С диагностической целью при сомнительных результатах цитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия — 2–4 мг/сут в течение 7 дней до проведения цитологического исследования.

Во избежание пролиферации эндометрия суточная доза не должна превышать 8 мг, а длительность приема — нескольких недель.

Противопоказания

Период беременности, тромбоз, наличие или подозрение на наличие эстрогензависимой опухоли, маточное кровотечение неясной этиологии, появление или прогрессирование отосклероза в период беременности или при предыдущем приеме стероидных препаратов.

Побочные эффекты

Болезненность и нагрубание молочных желез, тошнота, очаговая пигментация, задержка жидкости, гиперсекреция цервикальной слизи, головная боль, АГ, боль в нижних конечностях, нарушение зрения. В большинстве случаев эти проявления исчезают в первые недели лечения; в противном случае необходима коррекция дозы.

Особые указания

При длительном лечении рекомендуется периодическое обследование. При наличии влагалищной инфекции следует одновременно проводить специфическую терапию.

Необходимо тщательное наблюдение пациенток с тромбоэмболией в анамнезе, сердечной недостаточностью, задержкой жидкости вследствие нарушения функции почек, АГ, эпилепсией или мигренью, тяжелыми заболеваниями печени, эндометриозом, фиброзно-кистозной мастопатией, порфирией, гиперлипопротеинемией, а также при появлении во время приема стероидных препаратов сильного кожного зуда, холестатической желтухи или герпеса.

Эстриол проникает в грудное молоко и может снизить уровень лактации.

Взаимодействия

Эстрогены, в том числе и эстриол, могут усиливать действие ряда ГКС, в связи с этим дозу последних необходимо корригировать. При одновременном использовании эстриола с активированным углем, барбитуратами, гидантоинами и рифампицином может снизиться его активность. Напротив, при одновременном применении эстриола с блокаторами β-адренорецепторов и инсулином эффективность последних повышается.

Передозировка

В случае выраженной передозировки возможны тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища. Лечение симптоматическое.