Эстулик

Фармакологические свойства

Антигипертензивный препарат центрального действия. Его гипотензивный эффект главным образом обусловлен стимуляцией α2 -адренорецепторов в стволе мозга, что приводит к уменьшению центральной симпатической импульсации и соответственно к снижению ЧСС и периферического сосудистого сопротивления как в состоянии покоя, так и при нагрузке.

Препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация гуанфацина в плазме крови достигается через 1–4 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови — до 64%. Средний период полувыведения составляет в среднем 17 ч (12–23 ч). Метаболизм гуанфацина происходит главным образом в печени. Более 80% принятой дозы выводится с мочой, причем около 30% — в неизмененном виде.

Показания

АГ, особенно эссенциальная и почечная.

Применение

Обычно начальная доза — 0,5–1 мг 1 раз в сутки перед сном. При необходимости суточную дозу можно повысить на 0,5–1 мг/сут в течение недели до достижения необходимого эффекта — снижения АД. Максимальная суточная доза — 3 мг.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гуанфацину или другим компонентам препарата; сосудистые заболевания головного мозга; коронарная недостаточность; недавно перенесенный инфаркт миокарда; хронические нарушения функции печени; депрессия в анамнезе; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

Побочные эффекты

Возможны сонливость, сухость во рту, головокружение, запоры, головная боль, тошнота, рвота, нарушение сна, утомляемость или слабость, конъюнктивит, снижение половой функции, спутанность сознания, депрессия.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с сердечно-сосудистой или коронарной недостаточностью, нарушением сердечной проводимости, с заболеванием сосудов головного мозга, инсультом или инфарктом миокарда в анамнезе. Пациенты с нарушением функции печени или почек, депрессией в анамнезе должны находиться под постоянным наблюдением врача. Больные пожилого возраста могут быть более чувствительны к гипотензивному и седативному эффекту гуанфацина, поэтому таким больным препарат назначают с осторожностью.

Отменять препарат следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении лечения препаратом возможен синдром отмены.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью суточную дозу следует снизить.

Концентрация катехоламинов в моче и выведение ванилилминдальной кислоты с мочой могут быть снижены, но при внезапной отмене Эстулика могут повышаться.

На протяжении всего курса лечения препаратом Эстулик нельзя употреблять алкогольные напитки.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакции в связи с возможной сонливостью.

Взаимодействия

Эстулик нельзя применять в комбинации с блокаторами α2-адренорецепторов (фентоламином, йохимбином), поскольку они уменьшают его действие.

С осторожностью следует применять препарат совместно с симпатомиметиками (уменьшают его действие); блокаторами β-адренорецепторов (может развиться брадикардия); нейролептиками (усиливают седативный эффект Эстулика).

Некоторые блокаторы β-адренорецепторов (например пиндолол, окпренолол) можно безопасно применять сочетанно с Эстуликом.

При одновременном применении с лекарственными средствами, обусловливающими угнетение ЦНС, возможно усиление угнетения ЦНС.

При одновременном применении с НПВП активность гуанфацина может ослабляться.

При применении Эстулика сочетанно с другими антигипертензивными средствами антигипертензивный эффект может усиливаться.

При применении препарата Эстулик одновременно с эстрогенами может повышаться АД вследствие задержки жидкости, обусловленной действием эстрогенов.

Передозировка

Симптомы

Сонливость, головокружение, артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, в тяжелых случаях — кома.

Лечение

Симптоматическое; промывание желудка, следует обеспечить тщательное мониторирование функций сердечно-сосудистой системы. При необходимости — в/в введение изадрина. Диализ неэффективен.

Условия хранения

При температуре 15 –25 °С.