Фенотерол

Фармакологические свойства

Фенотерол — селективный агонист β₂- адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате чего снижается концентрация ионов кальция в миофибриллах. Обладает быстро наступающим бронхолитическим эффектом, предупреждает и быстро устраняет бронхоспазм различного генеза. Фенотерол повышает частоту дыхания и увеличивает дыхательный объем, повышает активность мерцательного эпителия бронхов. При парентеральном введении оказывает токолитическое действие, вызывает расслабление миометрия за счет стимуляции β₂-адренорецепторов. Снижая тонус миометрия и уменьшая сокращения матки, улучшает маточно-плацентарный кровоток, повышает концентрацию кислорода в крови плода. Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему и внутренние органы.

Эффект развивается через 5 мин после ингаляции, его продолжительность — 3–6 ч. Токолитический эффект развивается через 4 мин после в/в введения и продолжается 11 мин.

Хорошо абсорбируется после приема внутрь. Интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После ингаляций в системный кровоток поступает незначительное количество фенотерола.

Показания

БА, ХОБЛ, бронхоспазм при физической нагрузке, силикозе, бронхоэктатической болезни, туберкулезе, в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией антибиотиков, муколитических средств, ГКС, проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания; угроза преждевременных родов, самопроизвольный выкидыш (начиная с 16 нед беременности, после операций наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки), осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, при обусловленном родовой деятельностью снижении частоты сердечного ритма плода, например при обвитии пуповиной; внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).

Применение

Ингаляционно для купирования или профилактики бронхоспазма взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 0,2 мг, взрослым — 3 раза в сутки, детям школьного возраста — 2 раза в сутки; детям 4–6 лет — по 0,1 мг 4 раза в сутки. Если одна ингаляция не купирует приступ удушья, то через 5 мин ее можно повторить. Следующее назначение возможно не ранее чем через 3 ч.

Внутрь назначают по 10–40 мг в сутки в зависимости от показаний.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенотеролу, для парентерального введения — недостаточность и стеноз митрального клапана, миокардит, тахиаритмии, мерцание желудочков, острая фаза инфаркта миокарда, гипокалиемия, тиреотоксикоз, WPW-синдром, глаукома, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременное отслоение нормально или низко расположенной плаценты, аритмии плода, аномалии развития плода.

Побочные эффекты

Тремор, головокружение, головная боль, тревожность; тахикардия, пальпитация, стенокардитическая боль, редко (при использовании в высоких дозах) — снижение АД; кашель, редко — парадоксальный бронхоспазм; тошнота, отрыжка, рвота; потливость, общая слабость, миалгия, спазмы мышц, гипокалиемия, гипергликемия, ослабление моторики верхних отделов мочевых путей, аллергические реакции.

Особые указания

Ингаляционное примение требует особой осторожности у больных с гипертиреозом, АГ, атонией кишечника, гипокалиемией, сахарным диабетом, недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, феохромоцитомой.

У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

Взаимодействия

Производные ксантина (теофиллин), кромоглициевая кислота, ГКС, β-адреномиметики, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холинолитики, диуретики могут усиливать эффекты фенотерола, в том числе побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенсодержащие углеводородные средства для общей анестезии (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают влияние на сердечно-сосудистую систему. Блокаторы β-адренорецепторов значительно снижают эффективность фенотерола. Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки. Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.

Передозировка

Симптомы — тахикардия, пальпитация, снижение или повышение АД, повышение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, приливы крови к лицу, тремор. Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, симптоматическая терапия. В качестве специфической терапии рекомендуются кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов (атенолол и др.).