Флуоксетин

Фармакологические свойства

Флуоксетин — антидепрессант для перорального применения, избирательно и обратимо тормозит обратный нейрональный захват серотонина. Незначительно влияет на захват норадреналина и допамина. Слабо действует на холинергические и Н₁-рецепторы. Способствует улучшению настроения, устраняет чувство страха и напряжения, дисфорию. Не обладает седативным эффектом. Не оказывает кардиотоксического действия. Стойкий клинический эффект развивается через 3–4 нед постоянного приема.

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность при приеме внутрь составляет более 60%. Максимальная концентрация флуоксетина в плазме крови наблюдается через 6–8 ч после приема. Около 94,5% флуоксетина связывается с сывороточными белками плазмы крови, включая альбумин и α-1-гликопротеид. Подвергается биотрансформации в печени с образованием норфлуоксетина и целого ряда неустановленных метаболитов. По активности и избирательности действия норфлуоксетин равноценен флуоксетину. Неактивные метаболиты, образующиеся в печени, выделяются почками. Относительно медленное выведение флуоксетина (период полувыведения — от 2 до 3 дней) обеспечивает сохранение терапевтической концентрации в плазме крови в течение нескольких недель, поэтому прекращение терапии не вызывает развития синдрома отмены.

Показания

Различные виды депрессий (особенно депрессии, сопровождающиеся страхом), в том числе — резистентные к лечению другими антидепрессантами, обсессивно-фобические расстройства, булимический невроз (для снижения аппетита и уменьшения массы тела).

Применение

Назначают только взрослым. Обычная доза при депрессии — 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости через 3–4 нед дозу повышают на 20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Лицам пожилого и старческого возраста назначают в дозе, не превышающей 60 мг/сут.

При однократном применении (20 мг) препарат принимают утром, при двукратном — утром и вечером.

При булимическом неврозе назначают в суточной дозе 60 мг в 3 приема; при обсессивно-фобических расстройствах — 20–60 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Курс лечения должен быть достаточно длительным (2–3 мес).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флуоксетину, одновременное лечение ингибиторами МАО, период беременности и кормления грудью, детский возраст, декомпенсированная эпилепсия, выраженные нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин).

Побочные эффекты

Астения, потливость, тошнота, диарея, анорексия, диспепсия, рвота, ощущение сухости во рту, головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, тремор, повышенная утомляемость, судороги, мания и гипомания, фарингит, дисфония, бронхит, аллергические и иммунопатологические реакции (кожный зуд, сыпь, васкулит, сывороточная болезнь, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, редко — анафилактический шок), сексуальные нарушения (повышение либидо, ослабление оргазма или аноргазмия), редко — гипонатриемия, особенно при комбинированной терапии с диуретиками.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и лицам, выполняющим потенциально опасную работу (управление транспортными средствами, механизмами). У больных сахарным диабетом флуоксетин может изменять уровень глюкозы в крови, что требует коррекции дозы противодиабетических препаратов.

Во время лечения флуоксетином нельзя употреблять алкоголь.

Взаимодействия

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО применение флуоксетина возможно не ранее чем через 14 дней. Перед началом применения ингибиторов МАО должно пройти не менее 5 нед после приема флуоксетина. Рекомендуется соблюдать осторожность в случаях совместного применения флуоксетина и других психотропных средств: препаратов лития (возможно как повышение, так и снижение концентрации последнего в плазме крови), трициклических антидепрессантов, препаратов триптофана.

Передозировка

Возможны тошнота, рвота, возбуждение, гипомания, судороги. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля с сорбитолом, при судорогах вводят диазепам.