Фозикард

Фармакологические свойства

фозиноприл является пролекарством, сложным эфиром фозиноприлата — ингибитора АПФ пролонгированного действия. После приема внутрь фозиноприл быстро и полностью превращается путем гидролиза в фозиноприлат, являющийся активным ингибитором АПФ.

При АГ эффект фозиноприла обусловлен главным образом влиянием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Угнетение АПФ, снижение концентрации ангиотензина II приводит к расширению сосудов, уменьшению задержки натрия и воды за счет угнетения секреции альдостерона. Возможно незначительное повышение калия в сыворотке крови. Угнетение АПФ замедляет распад брадикинина, являющегося мощным средством, расширяющим сосуды, что также способствует терапевтическому эффекту. При приеме фозиноприла 1 раз в сутки АД начинает снижаться через 1 ч, максимальное действие наступает через 2–6 ч, гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч.

При сердечной недостаточности эффект фозиноприла обусловлен угнетением РААС. Угнетение АПФ снижает как пред-, так и постнагрузку. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 24  ч при применении фозиноприла 1 раз в сутки. Лечение фозиноприлом улучшает работоспособность больных с сердечной недостаточностью на протяжении суток после приема. Лечение фозиноприлом уменьшает необходимость повышения дозы диуретиков для снятия симптомов сердечной недостаточности.

Показания

АГ, симптомная сердечная недостаточность.

Применение

При АГ начальная доза составляет 10 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг/сут. Если монотерапия не приводит к ожидаемому эффекту можно добавить тиазидный диуретик.

При симптомной сердечной недостаточности начальная доза составляет 5 мг/сут с постепенным увеличением до максимальной дозы 40 мг/сут.

Так как фозиноприлат выделяется как через почки, так и через печень при нарушении функций почек или печени нет потребности в коррекции дозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фозиноприлу или любому компоненту препарата или к другим ингибиторам АПФ. Ангионевротический отек, связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ. Наследственный/идиопатический ангионевротический отек. II или III триместр беременности.

Побочные эффекты

Головокружение, головная боль, изменение настроения, парестезии, нарушение вкуса, нарушения сна, быстрая утомляемость, гипотензия, кашель, тошнота, диарея, кожная сыпь, повышение мочевины крови, сывороточного креатинина, печеночных ферментов, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Особые указания

Лечение фозиноприлом не следует начинать у пациентов с острым инфарктом миокарда, которые подвергаются риску дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамики после применения сосудорасширяющих средств. Это больные с систолическим АД ≤100 мм рт. ст. или больные с кардиогенным шоком. На протяжении первых 3 сут после инфаркта миокарда дозу необходимо снизить, если систолическое АД ≤120 мм рт. ст. Поддерживающую дозу следует снизить до 5–2,5 мг, если систолическое АД ≤100 мм рт. ст. При персистирующей гипотензии (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.) прием фозиноприла следует отменить.

Во время лечения фозиноприлом в комбинации с диуретиками у пациентов без признаков заболевания сосудов почек возможно незначительное повышение уровня сывороточной мочевины и сывороточного креатинина. Этот эффект однако более часто отмечают у больных с уже существующей почечной недостаточностью. Может понадобиться снижение дозы фозиноприла. Регулярный контроль уровня калия и креатинина является частью стандартного медицинского наблюдения у таких пациентов.

У больных с сердечной недостаточностью гипотензия в начале лечения ингибиторами АПФ может привести к дополнительному нарушению функции почек. В таких случаях возможно развитие ОПН, обычно обратимого характера.

При остром инфаркте миокарда лечение фозиноприлом нельзя начинать у больных с диагностированной дисфункцией почек, при концентрации сывороточного креатинина 177 мкмоль/л и/или протеинурией, превышающей 500 мг/24 ч. При развитии почечной дисфункции во время лечения фозиноприлом (концентрация сывороточного креатинина 265 мкмоль/л или если показатели сывороточного креатинина в 2 раза превышают показатели до лечения) врач должен рассмотреть возможность отмены лечения фозиноприлом.

Имеются данные об анафилактических реакциях у больных, получающих ингибиторы АПФ при проведении гемодиализа с использованием мембран высокой проницаемости. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого вида или применение антигипертензивных средств другой группы.

Есть данные о появлении кашля после применения ингибиторов АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, стойкий характер и прекращается после отмены препарата.

В течение первого месяца лечения ингибитором АПФ необходим строгий контроль уровня глюкозы крови у пациентов, принимающих пероральные противодиабетические средства или инсулин.

Период беременности и кормления грудью. Не известно, проникает ли фозиноприл в грудное молоко. Применение фозиноприла в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.

Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Фозиноприл не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с техникой. Водители транспортных средств должны иметь в виду, что иногда возможно головокружение или быстрая утомляемость.

Взаимодействия

Гипотензивные средства, диуретики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие фозиноприла. Препараты калия, калийсберегающие диуретики повышают риск развития гиперкалиемии. При одновременном приеме с солями лития возможно повышение концентрации лития в крови. Препарат усиливает гипогликемизирующий эффект производных сульфонилмочевины, инсулина. Существует риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом. НПВП снижают выраженность гипотензивного эффекта.

Передозировка

При применении доз, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии, циркуляторного шока, ступора, брадикардии, электролитных нарушений и почечной недостаточности. Лечение проводят путем промывания желудка (на протяжении 30 мин после приема препарата) и ускорения выведения. Следует рассмотреть возможность лечения введением ангиотензина ІІ. Брадикардию и выраженные вагусные реакции можно снять путем введения атропина. При необходимости следует рассмотреть использование временного пейсмейкера.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.