Фозиноприл

Фармакологические свойства

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к снижению ОПСС и системного АД. Подавляет синтез альдостерона в надпочечниках.

Начало терапевтического действия отмечается через 1 ч после приема внутрь, максимальное снижение АД достигается в течение 3–6 ч. Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч, однако для достижения стойкого гипотензивного эффекта у некоторых больных может потребоваться 2–3 нед. В ходе длительного лечения эффект сохраняется. После приема внутрь в пищеварительном тракте абсорбируется около 36% фозиноприла; степень абсорбции не зависит от приема пищи. Гидролиз фозиноприла с образованием фармакологически активного фозиноприлата происходит в слизистой оболочке пищеварительного тракта и частично в печени. Максимальная концентрация фозиноприлата в плазме крови достигается через 3 ч. Связывание с белками плазмы крови — 95%. Не проникает через ГЭБ. Фозиноприлат выводится в неизмененном виде с мочой и желчью. Период полувыведения — 11,5 ч. У пациентов с почечной недостаточностью не наблюдается заметного изменения фармакокинетики фозиноприла за счет компенсаторного увеличения выделения его печенью. У пациентов с нарушением функции печени возможно незначительное уменьшение гидролиза фозиноприла. Имеются данные о компенсаторном увеличении выделения фозиноприла почками при одновременном снижении печеночного клиренса фозиноприла у этой категории пациентов.

Показания

АГ — как средство монотерапии, так и при комбинированном применении с другими гипотензивными препаратами.

Применение

1 Раз в сутки. Начальная доза — 10 мг/сут. В дальнейшем дозу устанавливают в зависимости от динамики АД, при необходимости дозу можно повысить до 40 мг/сут. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта можно дополнительно назначить диуретическое средство. Если лечение фозиноприлом начинают на фоне уже проводимой терапии диуретиком, то начальная доза фозиноприла не должна превышать 10 мг. В этом случае необходим тщательный врачебный контроль за состоянием больного.

Противопоказания

Период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим ингибиторам АПФ.

Побочные эффекты

Со стороны системы пищеварения: редко — тошнота, рвота, диспепсические явления, повышение активности печеночных трансаминаз; описаны случаи развития панкреатита, гепатита; со стороны дыхательной системы: кашель, редко — фарингит, ларингит, синусит, бронхоспазм; со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в области груди, редко — ортостатическая гипотензия, коллапс, приливы жара, аритмия; аллергические и иммунологические реакции — кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, миалгия, артралгия; со стороны мочевой системы — протеинурия, олигурия, нарушения экскреторной функции, сопровождающиеся повышением концентрации креатинина и мочевины в плазме крови; прочие реакции — головокружение, усталость, нарушение вкусовой и других видов чувствительности.

Особые указания

С осторожностью назначают больным с реноваскулярной гипертензией, сердечной недостаточностью, пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным с гиповолемией и/или пониженной осмолярностью плазмы крови любой этиологии из-за повышенного риска развития у них побочных эффектов со стороны почек. В целях снижения риска развития артериальной гипотензии за 2–3 дня до назначения фозиноприла следует отменить диуретики и провести коррекцию водно-электролитного баланса.

У пациентов с гипертрофией левого желудочка длительное применение фозиноприла приводит к снижению массы левого желудочка и уменьшению толщины межжелудочковой перегородки.

После отмены фозиноприла синдрома отмены (резкого повышения АД) не наблюдается.

Безопасность и эффективность применения фозиноприла в педиатрической практике не установлена.

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пациентов пожилого возраста.

Женщинам репродуктивного возраста, получающим фозиноприл, следует применять надежные контрацептивные средства.

Взаимодействия

При сочетанном применении фозиноприла с другими гипотензивными препаратами наблюдается аддитивный эффект. Комбинированное применение фозиноприла и калийсберегающих диуретиков или препаратов калия может привести к повышению концентрации калия в плазме крови.