Гликлазид

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Повышает секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, улучшает утилизацию глюкозы в периферических тканях. Тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов, усиливает пристеночный фибринолиз и препятствует отложению фибрина на сосудистой стенке, снижает чувствительность сосудов к адреналину. Нормализует баланс простагландинов, уменьшает выраженность поражения эндотелия сосудов свободными радикалами, улучшает проницаемость сосудистой стенки и препятствует развитию атеросклероза. При систематическом применении замедляет прогрессирование непролиферативной диабетической ретинопатии; при диабетической нефропатии его применение способствует снижению уровня протеинурии и нормализации АД.
Хорошо всасывается после перорального применения. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–6 ч после приема. Метаболизируется в печени, выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов. Период полувыведения — 8–12 ч.
ПОКАЗАНИЯ: инсулиннезависимый сахарный диабет (монотерапия и комбинированная терапия с инсулином или другими пероральными гипогликемизирующими препаратами).
ПРИМЕНЕНИЕ: начальная суточная доза составляет 40–80 мг утром до еды. Обычно назначают в 2 приема, дозу при необходимости повышают до 320 мг/сут.
При использовании таблеток с модифицированным высвобождением активного вещества суточная доза составляет от 1 до 4 таблеток в сутки (30–120 мг) в 1 прием утром во время завтрака; начальная доза — 30 мг/сут.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гликлазиду, инсулинзависимый сахарный диабет, период беременности и кормления грудью, тяжелый кетоацидоз, диабетическая кома, выраженная почечная и печеночная недостаточность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, боль в области живота, диарея, запор, кожный зуд, эритема, крапивница, общая слабость, гипогликемия, обратимые тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: гликлазид следует применять на фоне диетотерапии. Во время лечения гликлазидом нельзя употреблять алкоголь, ввиду возможности развития дисульфирамоподобной реакции или выраженной гипогликемии. Риск развития гипогликемии усиливается также при нерегулярном питании.
В случае клинической неэффективности гликлазида или декомпенсации сахарного диабета необходимо назначить инсулинотерапию. В период беременности, а также при необходимости хирургического вмешательства следует перейти на применение инсулина. Во избежание симптоматической гипогликемии лечение следует начинать с осторожностью, постепенно повышая дозу с учетом возраста, диеты, степени тяжести заболевания, физических нагрузок, под обязательным контролем содержания глюкозы в крови и моче.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: несовместим с миконазолом. НПВП (особенно салицилаты), сульфаниламиды, непрямые антикоагулянты, ингибиторы МАО, блокаторы β-адренорецепторов, диазепам, тетрациклины, пергексилин, хлорамфеникол, клофибрат, этанол потенцируют гипогликемизирующий эффект гликлазида. Барбитураты, ГКС, салуретики, эстрогены при одновременном применении могут снижать его эффективность.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется признаками гипогликемии. В легких случаях достаточно перорально принять легкоусвояемые углеводы (кусочек сахара), при тяжелой форме гипогликемии необходимо в/в введение глюкозы.