ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Глипомар является гипогликемизирующим средством, применяемым для лечения сахарного диабета II типа. Принадлежит к классу производных сульфонилмочевины. Глимепирид стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы и повышает его высвобождение. Терапия глимепиридом улучшает постпрандиальные реакции инсулина/С-пептида и общий гликемический контроль, не вызывая значимого повышения уровня инсулина/С-пептида натощак. Гипогликемизирующий эффект достигает максимума через 2–3 ч, длится более 24 ч и стабилизируется на протяжении 2 нед.
После перорального приема глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается через 2–3 ч и составляет 309 нг/мл. Для глимепирида характерна линейная зависимость между дозой препарата и С_max, а также между дозой и AUC. Глимепирид имеет практически 100% биодоступность. Прием пищи почти не влияет на всасывание препарата в ЖКТ. Глимепирид имеет низкий объем распределения —113 мл/кг, связь с белками плазмы крови — 99,5%, общий клиренс — 47,8 мл/ч. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации с образованием неактивных метаболитов, которые являются гидро- и карбоксилированными производными глимепирида. Период полувыведения для глимепирида — 5–8 ч, после приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается. Период полувыведения гидро- и карбоксилированного метаболитов составляет соответственно 3–6 ч и 5–7 ч. После одноразового приема препарата перорально 60% глимепирида определяется в моче и 40% — в кале. У пациентов с нарушениями функции почек отмечают тенденцию к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Это свидетельствует об отсутствии риска кумуляции препарата у этой категории пациентов. Глимепирид может проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер.

ПОКАЗАНИЯ: инсулиннезависимый сахарный диабет II типа (монотерапия или в составе комбинированной терапии с инсулином или метформином).

ПРИМЕНЕНИЕ: Глипомар принимают взрослые перорально 1 раз в сутки перед или во время завтрака (или первого приема пищи). Таблетку принимают целой не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости (¹/₂ стакана). Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 1 мг/сут, при необходимости доза может быть повышена до 4–6 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают постепенно, добавляя по 1 мг на протяжении 1–2 нед. Максимальная суточная доза — 6 мг. При переведении пациента с другого перорального гипогликемизирующего препарата на глимепирид или при добавлении к терапии другими гипогликемизирующими средствами глимепирида начальная доза последнего — 1 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: известная гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата; инсулинзависимый сахарный диабет (I тип); диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипогликемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения, обратимые нарушения зрения, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, повышение уровня печеночных трансаминаз, аллергические реакции (зуд, эритема, крапивница), поздняя кожная порфирия, аллергический васкулит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в первые недели лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может повышаться риск развития гипогликемии, что требует наблюдения больного врачом. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относят нерегулярное неполноценное питание, изменения обычной диеты, употребление алкоголя, одновременное применение других лекарственных средств. С осторожностью назначать глимепирид пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, влияющими на углеводный обмен (нарушение функции щитовидной железы, аденогипофизарную или адренокортикальную недостаточность). В стрессовых ситуациях (травма, хирургическое вмешательство, инфекционные заболевания с лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переведении больного на инсулин. Симптомы гипогликемии могут быть слабо выражены или отсутствуют при постепенном ее развитии у больных пожилого возраста, а также у пациентов с вегетативной дисфункцией или при одновременном лечении блокаторами β-адренорецепторов, клонидином, резерпином, гуанетидином. При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, поэтому необходимо своевременно снизить дозу глимепирида или отменить его для предотвращения развития гликемии. Коррекцию дозы препарата проводить при изменении массы тела пациента или при действии других факторов, которые приводят к развитию гипо- и гипергликемии. При комбинированном применении инсулина и глимепирида дозу последнего не изменяют, а инсулин вводят сначала в минимальной дозе, которую постепенно повышают в зависимости от уровня глюкозы. Пропуск приема препарата нельзя компенсировать следующим приемом препарата в повышенной дозе. При планировании беременности или при ее наступлении необходимо отменить глимепирид и перевести женщину на инсулин. В период кормления грудью следует прекратить применение глимепирида, перевести женщину на прием инсулина или отказаться от грудного кормления.
Применение глимепирида детям не рекомендуется.
В начале лечения глимепиридом, при нерегулярном применении препарата или при переходе с одного гипогликемизирующего средства на другое необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипогликемизирующее действие глимепирида может быть потенцировано при одновременном применении глимепирида с инсулином или другими пероральными гипогликемизирующими препаратами, метформином, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, салицилатами, ингибиторами МАО, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидами, фибратами, пробенецидом, миконазолом, аллопуринолом, хлорамфениколом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, флуоксетином, гуанетидином, ПАСК, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, хинолонами, сульфапиразолом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тритоквалином, трофосфамидом. Ослабление гипогликемизирующего действия возможно при одновременном применении глимепирида и ацетазоламида, барбитуратов, ГКС, диазоксида, диуретиков, эпинефрина и других симпатомиметических средств, глюкагона, слабительных средств (при длительном применении), никотиновой кислоты (в высоких дозах), эстрогенов и прогестагенов, фенотиазинов, фенитоина, рифампицина, гормонов щитовидной железы.
Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов, клонидин, резерпин способны как ослаблять, так и усиливать гипогликемизирующее действие глимепирида. Прием глимепирида может привести к усилению или ослаблению действия производных кумарина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: усиление побочных эффектов, гипогликемия.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая и поддерживающая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.