Грамокс-д

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Грамокс-Д относится к β-лактамным антибиотикам широкого спектра действия группы аминопенициллинов. Бактерицидное действие препарата связано с блокированием биосинтеза мукопептидов клеточных мембран бактерий. К препарату чувствительны: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphуlococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих β-лактамазы), Listeria monocytogenes, H. pylori, Enterococcus spp, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, Shigella spp, Salmonella spp., Bordetella pertussis, parapertussis, Brucella spp. Менее чувствительны к препарату Грамокс-Д E. rhusopathiae, Eikenella spp, Clostridium spp., P. acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium.
Фармакокинетика. После перорального приема препарат быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи, сохраняет активность как в желудке, так и в кишечнике. Максимальную концентрацию препарата в плазме крови отмечают через 1–2 ч после его приема. После всасывания Грамокс-Д в неизмененном виде хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма (бронхиальный секрет, придаточные пазухи носа, амниотическая жидкость, слюна, слезная жидкость, серозные оболочки, среднее ухо) в терапевтически эффективной концентрации. В СМЖ здоровых людей амоксициллин проникает в незначительном количестве. Грамокс-Д проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. При нормальной функции почек период полувыведения препарата составляет 1 ч, при значительном нарушении функции почек этот период значительно увеличивается. Большая часть препарата выводится в неизмененном виде с мочой, меньшая — с желчью. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов не активны.
ПОКАЗАНИЯ: заболевания органов дыхания (пневмония, острый и хронический бронхит, бронхиолит, абсцесс легких, бронхоэктатическая болезнь), ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит, фарингит, ларингит); инфекции мочеполовой системы (уретрит, цистит, гонорея, острый и хронический пиелонефрит), пищеварительного тракта и желчных путей (энтероколит, холангит, холецистит, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, дуоденит, ассоциированные с H. рylori), менингит, бактериальный эндокардит, остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к амоксициллину возбудителями.
ПРИМЕНЕНИЕ: для приготовления суспензии флакон с порошком следует перевернуть, чтобы порошок отделился от дна, затем наполнить кипяченой водой комнатной температуры до зеленой мерной линии на этикетке, тщательно взболтать, снова добавить воду до красной мерной линии и еще раз взболтать содержимое флакона до образования гомогенной суспензии. После этого рекомендуется поставить дату приготовления суспензии в специальной рамке этикетки. Перед каждым употреблением флакон следует хорошо взболтать. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции и тяжести инфекционного процесса. Дозировка препарата для лиц различного возраста приведена в таблице.

Возраст Концентрация Дозировка
≤1 года 125 мг/5 мл По 1 мерной ложке 2 раза в сутки
1–3 года 125 мг/5 мл По 2 мерных ложки 2 раза в сутки
250 мг/5 мл По 1 мерной ложке 2 раза в сутки
3 года–6 лет 250 мг/5 мл По 1,5 мерной ложки 2 раза в сутки
6–10 лет 250 мг/5 мл По 2 мерных ложки 2 раза в сутки
10 лет и взрослые 250 мг/5 мл По 3 мерных ложки 2 раза в сутки

При более тяжелом течении инфекционного процесса доза препарата может быть повышена, в таком случае суточную дозу делят на 3 приема. Максимальная суточная доза может составлять 100 мг/кг массы тела. Для профилактики инфекционного эндокардита за 1 ч до и при необходимости через 8–9 ч после стоматологических или малых хирургических вмешательств детям в возрасте 1–3 года дают 3–6 мерных ложек суспензии 250 мг/5 мл, 3 года–6 лет — 4,5–9 мерных ложек суспензии 250 мг/5 мл, 6–10 лет — 6–12 мерных ложек суспензии 250 мг/5 мл, старше 10 лет и взрослым — 9–18 мерных ложек суспензии 250 мг/5 мл (1,5–3 г).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лейкемоидные реакции лимфатического типа.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: препарат хорошо переносится. Иногда возможно развитие легких желудочных расстройств, тошноты, диареи, которые купируются снижением дозы или отменой препарата. При длительной диарее на фоне применения амоксициллина, как и других антибактериальных препаратов, необходимо учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита. Как и при применении других антибиотиков группы пенициллина, крайне редко возможно развитие стоматита, эзофагита, тромбоцитопении, эозинофилии, лейкопении и интерстициального нефрита. У пациентов с гиперчувствительностью к β-лактамным антибиотикам возможно развитие аллергических реакций. В отдельных случаях при применении амоксициллина, как и других пенициллинов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе анафилактического шока. В этом случае необходимо назначить адреналин и глюкокортикоиды, в/в инфузию жидкости, обеспечить проходимость дыхательных путей.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует применять препарат с осторожностью у лиц с аллергическими заболеваниями. По возможности применения в период беременности амоксициллин относится к лекарственным препаратам категории В. Тератогенного и эмбриотоксического действия у амоксициллина не зарегистрировано. Препарат проникает в грудное молоко, при его применении грудное вскармливание необходимо прекратить. При определении уровня глюкозы в моче глюкозооксидазным способом у пациентов, принимающих амоксициллин, могут отмечать ложноположительные результаты этого исследования.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препарат проявляет синергизм антимикробного действия при комбинации с аминогликозидами. До определения чувствительности возбудителей к антибиотикам не следует одновременно применять Грамокс-Д с бактериостатическими противомикробными средствами ввиду возможного антагонизма. При одновременном приеме амоксициллин может снижать эффективность пероральных противозачаточных средств и усиливать эффект непрямых антикоагулянтов. Одновременное применение пробенецида замедляет элиминацию препарата Грамокс-Д и повышает его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение с аллопуринолом не увеличивает количество кожных реакций по сравнению с ампициллином. При одновременном применении с метотрексатом токсичность последнего повышается.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы передозировки: тошнота, рвота, экзантема, лихорадка, эозинофилия, нарушение функции печени и почек, нарушения со стороны ЦНС. Лечение симптоматическое.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С. Срок годности готовой суспензии составляет 8 дней при температуре 5–8 °С.