Грамокс-д

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Грамокс-Д относится к β-лактамным антибиотикам широкого спектра действия группы аминопенициллинов. Бактерицидное действие препарата связано с блокированием биосинтеза мукопептидов клеточных мембран бактерий. К препарату чувствительны: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphуlococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих β-лактамазы), Listeria monocytogenes, H. pylori, Enterococcus spp, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, Shigella spp, Salmonella spp., Bordetella pertussis, parapertussis, Brucella spp. Менее чувствительны к препарату Грамокс-Д E. rhusopathiae, Eikenella spp, Clostridium spp., P. acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи, сохраняет активность как в желудке, так и в кишечнике. Максимальную концентрацию препарата в плазме крови отмечают через 1–2 ч после его приема. После всасывания Грамокс-Д в неизмененном виде хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма (бронхиальный секрет, придаточные пазухи носа, амниотическая жидкость, слюна, слезная жидкость, серозные оболочки, среднее ухо) в терапевтически эффективной концентрации. В СМЖ здоровых людей амоксициллин проникает в незначительном количестве. Грамокс-Д проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. При нормальной функции почек период полувыведения препарата составляет 1 ч, при значительном нарушении функции почек этот период значительно увеличивается. Большая часть препарата выводится в неизмененном виде с мочой, меньшая — с желчью. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов не активны.

Показания

Заболевания органов дыхания (пневмония, острый и хронический бронхит, бронхиолит, абсцесс легких, бронхоэктатическая болезнь), ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит, фарингит, ларингит); инфекции мочеполовой системы (уретрит, цистит, гонорея, острый и хронический пиелонефрит), пищеварительного тракта и желчных путей (энтероколит, холангит, холецистит, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, дуоденит, ассоциированные с H. рylori), менингит, бактериальный эндокардит, остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к амоксициллину возбудителями.

Применение

Для приготовления суспензии флакон с порошком следует перевернуть, чтобы порошок отделился от дна, затем наполнить кипяченой водой комнатной температуры до зеленой мерной линии на этикетке, тщательно взболтать, снова добавить воду до красной мерной линии и еще раз взболтать содержимое флакона до образования гомогенной суспензии. После этого рекомендуется поставить дату приготовления суспензии в специальной рамке этикетки. Перед каждым употреблением флакон следует хорошо взболтать. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции и тяжести инфекционного процесса. Дозировка препарата для лиц различного возраста приведена в таблице.

Возраст Концентрация Дозировка
≤1 года 125 мг/5 мл По 1 мерной ложке 2 раза в сутки
1–3 года 125 мг/5 мл По 2 мерных ложки 2 раза в сутки
250 мг/5 мл По 1 мерной ложке 2 раза в сутки
3 года–6 лет 250 мг/5 мл По 1,5 мерной ложки 2 раза в сутки
6–10 лет 250 мг/5 мл По 2 мерных ложки 2 раза в сутки
10 лет и взрослые 250 мг/5 мл По 3 мерных ложки 2 раза в сутки

При более тяжелом течении инфекционного процесса доза препарата может быть повышена, в таком случае суточную дозу делят на 3 приема. Максимальная суточная доза может составлять 100 мг/кг массы тела. Для профилактики инфекционного эндокардита за 1 ч до и при необходимости через 8–9 ч после стоматологических или малых хирургических вмешательств детям в возрасте 1–3 года дают 3–6 мерных ложек суспензии 250 мг/5 мл, 3 года–6 лет — 4,5–9 мерных ложек суспензии 250 мг/5 мл, 6–10 лет — 6–12 мерных ложек суспензии 250 мг/5 мл, старше 10 лет и взрослым — 9–18 мерных ложек суспензии 250 мг/5 мл (1,5–3 г).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лейкемоидные реакции лимфатического типа.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится. Иногда возможно развитие легких желудочных расстройств, тошноты, диареи, которые купируются снижением дозы или отменой препарата. При длительной диарее на фоне применения амоксициллина, как и других антибактериальных препаратов, необходимо учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита. Как и при применении других антибиотиков группы пенициллина, крайне редко возможно развитие стоматита, эзофагита, тромбоцитопении, эозинофилии, лейкопении и интерстициального нефрита. У пациентов с гиперчувствительностью к β-лактамным антибиотикам возможно развитие аллергических реакций. В отдельных случаях при применении амоксициллина, как и других пенициллинов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе анафилактического шока. В этом случае необходимо назначить адреналин и глюкокортикоиды, в/в инфузию жидкости, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Особые указания

Следует применять препарат с осторожностью у лиц с аллергическими заболеваниями. По возможности применения в период беременности амоксициллин относится к лекарственным препаратам категории В. Тератогенного и эмбриотоксического действия у амоксициллина не зарегистрировано. Препарат проникает в грудное молоко, при его применении грудное вскармливание необходимо прекратить. При определении уровня глюкозы в моче глюкозооксидазным способом у пациентов, принимающих амоксициллин, могут отмечать ложноположительные результаты этого исследования.

Взаимодействия

Препарат проявляет синергизм антимикробного действия при комбинации с аминогликозидами. До определения чувствительности возбудителей к антибиотикам не следует одновременно применять Грамокс-Д с бактериостатическими противомикробными средствами ввиду возможного антагонизма. При одновременном приеме амоксициллин может снижать эффективность пероральных противозачаточных средств и усиливать эффект непрямых антикоагулянтов. Одновременное применение пробенецида замедляет элиминацию препарата Грамокс-Д и повышает его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение с аллопуринолом не увеличивает количество кожных реакций по сравнению с ампициллином. При одновременном применении с метотрексатом токсичность последнего повышается.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, экзантема, лихорадка, эозинофилия, нарушение функции печени и почек, нарушения со стороны ЦНС. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

При температуре до 25 °С. Срок годности готовой суспензии составляет 8 дней при температуре 5–8 °С.