Грипекс хотактив

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, сосудосуживающее действие. Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Механизм действия парацетамола обусловлен ингибированием синтеза простагландинов и других медиаторов боли и воспаления преимущественно в ЦНС.

Фенилэфрина гидрохлорид — α-адреномиметик; оказывая вазоконстрикторное действие, тем самым способствует уменьшению отечности слизистых оболочек верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа, уменьшению ринореи, слезотечения и нормализации носового дыхания; суживает артериолы, повышает ОПСС и АД.

Аскорбиновая кислота, являющаяся жизненно необходимым витамином, входит в состав препарата для компенсации потерь витамина С, возникающих в начале вирусной инфекции. Аскорбиновая кислота в организме принимает активное участие в окислительно-восстановительных реакциях, стимулирует тканевое дыхание, окислительное фосфорилирование в печени, активирует протеолитические и микросомальные ферменты, способствует превращению фолиевой кислоты в фолиниевую. Аскорбиновая кислота необходима для синтеза стероидных гормонов и проколлагена, регулирует проницаемость сосудистой стенки, свертывание крови, ускоряет процессы регенерации, влияет на синтез соединительной ткани. Аскорбиновая кислота активирует иммунную систему, восполняет повышенную потребность в витамине С при гриппе и простудных заболеваниях, повышает защитные механизмы в организме.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большинстве тканей организма. Около 25% парацетамола связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется парацетамол при участии микросомальной ферментативной системы печени, 80–85% препарата конъюгируются в основном с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени с серной кислотой. T1/2 составляет 2–4 ч. Выводится парацетамол с мочой, в основном в виде парацетамола-глюкуронида и в небольшом количестве в виде парацетамола-сульфата и меркаптата и в неизмененном виде.

Аскорбиновая кислота быстро всасывается в тонком кишечнике, легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем и во все ткани организма. Биодоступность составляет 70%, связывание с белками плазмы крови — 24%. Метаболизируется преимущественно в печени. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. Незначительное количество аскорбиновой кислоты метаболизируется до неактивных метаболитов (дисульфат аскорбиновой кислоты и щавелевая кислота). Продукты метаболизма и незначительное количество аскорбиновой кислоты в неизмененном виде выводятся почками.

Фенилэфрина гидрохлорид всасывается в ЖКТ с непостоянной скоростью, метаболизируется с помощью МАО в кишечнике и печени. После перорального приема Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч.

T1/2 — 2–3 ч. Выводится с мочой в виде сульфатконъюгата.

Показания

Симптоматическая терапия проявлений ОРВИ и гриппа (головная боль, боль в мышцах и суставах, слезотечение, лихорадка, ринорея, заложенность носа).

Применение

Перед применением содержимое 1 пакета растворить в стакане горячей воды. Размешать до полного растворения. Принимать в теплом виде.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: по 1 пакету. При необходимости можно повторять прием препарата в той же дозе через каждые 4–6 ч. Не принимать более 4 пакетов препарата в сутки. Курс лечения не должен превышать 3–5 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, нарушения функций печени или тяжелые нарушения функций почек, АГ, гипертиреоз, сахарный диабет, заболевания сердца, дефицит энзима глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, острый гепатит, панкреатит, алкоголизм.

Препарат противопоказан пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или блокаторы β-адренорецепторов, а также тем, кто принимает или принимал ингибиторы МАО в течение предшествующих 2 нед.

Период беременности и кормления грудью. Дети в возрасте до 12 лет.

Не рекомендуется применять препарат при фенилкетонурии, при повышении активности свертывающей системы крови, повышенном риске тромбообразования.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышение АД, головная боль, головокружение, тошнота, диарея, нарушение сна, чувство усиленного сердцебиения. Иногда — тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, почечная колика, парестезии, брадикардия, аритмия.

Особые указания

Препарат применяют с осторожностью при высоком риске повышения АД, а также при заболеваниях печени и почек.

Следует избегать одновременного применения с другими препаратами для симптоматического лечения простудных заболеваний и гриппа, сосудосуживающими препаратами для лечения ринита, а также с лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. На период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия

При одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также употреблении алкоголя возможно увеличение T1/2 парацетамола. Длительный прием антиконвульсантов может снижать активность парацетамола. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Одновременное применение фенилэфрина гидрохлорида с атропином может приводить к тахикардии.

Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин, производные кумарина). Метаклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания препарата. Барбитураты снижают антипиретическое действие препарата.

Взаимодействием между симпатомиметическими аминами, такими как фенилэфрин, и ингибиторами МАО обусловливает гипертензивный эффект. Фенилэфрин может снижать эффективность блокаторов β-адренорецепторов и антигипертензивных препаратов.

Передозировка

Симптомы

В первые 24 ч развиваются бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени, проявляющееся печеночной недостаточностью, может стать явным спустя 12–48 ч после передозировки. Могут развиваться нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.

Лечение

Необходимо начинать в кратчайшие сроки, даже если не выявлены симптомы передозировки. Может возникнуть необходимость в назначении N-ацетилцистеина или метионина.

Симптомы

Головная боль, бледность кожных покровов, повышение АД, рефлекторная брадикардия, а также тошнота и рвота.

Лечение

Симптоматическое.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.