Хелекс

Фармакологические свойства

Транквилизатор группы производных бензодиазепина. Подобно другим средствам этой группы обладает центральным анксиолитическим, противосудорожным и миорелаксирующим действием, что связано со специфическим влиянием на бензодиазепиновые рецепторы. Препарат также проявляет антидепрессивные свойства, в отличие от обычных производных бензодиазепина. Это связано со способностью алпразолама удлинять фазу быстрого сна, что присуще лишь трициклическим антидепрессантам. Существует немало подтверждений относительно сходства эффектов алпразолама и трициклических антидепрессантов. В результате уменьшения количества адренергических рецепторов алпразолам служит причиной антипанического действия по норадренергическому механизму.

При внутреннем применении алпразолам хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация, пропорциональна принятой дозе, достигается через 1–2 ч, биодоступность препарата — 80%. 80% алпразолама связывается с белками плазмы крови, большей частью с альбумином. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов и в неизмененном состоянии. Период полувыведения — 11–16 ч — значительно удлинен у пациентов с избыточной массой тела, больных циррозом печени, а также у мужчин пожилого возраста, в отличие от женщин такого же возраста.

Показания

Тревожные состояния, сопровождающиеся беспокойством, напряженностью, ощущением страха, тревогой, боязнью, ажитацией, плохой способностью к сосредотачиванию, раздражительностью, бессонницей и/или спонтанной гиперактивностью, которая может вызвать различные соматические нарушения; тревожно-депрессивные состояния, которые сопровождаются угнетением, вялым настроением, потерей заинтересованности и удовлетворения, обессиливанием и психомоторным беспокойством; беспокойство и смешанные тревожно-депрессивные состояния на фоне соматических заболеваний; абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; панические расстройства.

Применение

Оптимальная доза алпразолама определяется индивидуально в зависимости от тяжести состояния пациента и индивидуальной переносимости. Ниже приведенна схема дозирования, которая отвечает потребностям большинства пациентов. Для пациентов, которым необходима высокая доза, ее следует повышать осторожно для предотвращения развития побочных эффектов. Сначала повышают вечернюю дозу, а потом дневную.

При тревожных и тревожно-депрессивных состояниях в начале лечения взрослым назначают по 0,25–0,5 мг алпразолама 3 раза в сутки, пациентам пожилого возраста — по 0,25 мг 2–3 раза в сутки. Поддерживающая доза для взрослых — 0,5–4 мг в сутки, для пациентов пожилого возраста — 0,5–0,75 мг в сутки. Дозу следует разделить на 2–3 приема.

При панических расстройствах препарат применяют в начальной дозе: по 0,5–2 мг 3 раза в сутки, при этом дозу нельзя повышать больше чем на 1 мг на протяжении 3–4 дней. Поддерживающая доза составляет 4–10 мг в сутки, разделенных на несколько приемов.

При выявлении нежелательных реакций дозу препарата следует снизить.

Лекарственное средство отменяют постепенно, поскольку внезапное прекращение лечения может вызвать синдром отмены. Постепенная отмена должна осуществляться на протяжении продолжительного периода времени, то есть, если пациент применяет препарат по 0,5 мг утром, 0,5 мг днем и 1 мг вечером, суточную дозу рекомендовано уменьшать не более чем на 0,25 мг каждые 3 дня.

Противопоказания

Гиперчувствительность к алпразоламу, другим бензодиазепинам и любому из компонентов препарата; острая закрытоугольная глаукома, тяжелая дыхательная недостаточность, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Обычно в начале лечения: головокружение, сонливость.

Редко (отмечаются менее чем у 1% пациентов): дистония, нарушение способности к концентрации внимания, анорексия, ухудшение памяти, нарушение координации, судороги, беспокойство, усталость, нарушение произношения, желтуха, слабость в мышцах, недержание мочи, зуд; в исключительных случаях могут отмечаться парадоксальные реакции. Если отмечены раздражительность, спазмы мышц, бессонница, ночные кошмары и галлюцинации, лечение следует прекратить.

Особые указания

Хелекс не рекомендован пациентам с первичными признаками депрессии, которая проявляется психомоторной заторможенностью, при биполярной депрессии с психотической симптоматикой.

С осторожностью следует назначать Хелекс пациентам с нарушениями функции печени и почек, дыхательной недостаточностью, тяжелой миастенией, болезнью Паркинсона, порфирией, заболеванием легких, а также психически и физически изнеможденным больным и лицам пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста это лекарственное средство следует назначать в минимальной дозе, поскольку у больных этой возрастной группы существует повышенный риск развития атаксии и чрезмерного седативного эффекта.

Препарат не рекомендуется для лечения лиц с тяжелыми формами депрессии с суицидальными намерениями. Из-за риска суицида все пациенты в состоянии депрессии подлежат наблюдению, особенно в начале лечения.

Особое внимание следует уделять больным со склонностью к злоупотреблению алкоголем, наркотической или медикаментозной зависимостью. Продолжительное назначение может вызвать привыкание и зависимость.

Дети. Безопасность и эффективность препарата для лечения детей не была достаточно исследована, поэтому его не рекомендовано применять для лечения этой возрастной группы пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью. Назначение алпразолама в период беременности может быть вредно для плода. Не рекомендуется использовать алпразолам в период беременности или кормления грудью. Если пациентка забеременела или есть подозрение на беременность, она должна немедленно обратиться к врачу.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Хелекс может повлиять на психофизическую активность, особенно, если его применять с алкоголем или средствами, которые угнетают ЦНС. Врач должен предупредить пациента о возможности такого действия, если последний водит автомобиль или использует другие технические средства во время лечения.

Взаимодействия

Как и все бензодиазепины, при одновременном применении алпразолама с другими психотропными лекарственными средствами (барбитуратами, опиоидами, антипсихотическими средствами, антидепрессантами, анестетиками, противосудорожными средствами и антигистаминными препаратами) возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Алпразолам усиливает действие алкоголя, поэтому пациентам рекомендуют воздерживаться от его употребления во время лечения.

При одновременном применении алпразолама в дозах до 4 мг стационарные концентрации имипрамина и кломипрамина в плазме крови могут повыситься на 30% и 20% соответственно.

Параллельное назначение алпразолама и флувоксамина служит причиной повышения концентрации алпразолама в плазме крови на 30%.

Одновременное назначение кетоконазола, итраконазола, эритромицина или циметидина может замедлить метаболизм алпразолама в печени и усилить действие алпразолама.

При одновременном приеме Хелекса в дозе до 4 мг с имипрамином, кломипрамином, стабильные концентрации последних в плазме крови могут повышаться на 30 и 20% соответственно. Параллельное применение Хелекса с флувоксамином служит причиной повышения уровня концентрации алпразолама в плазме крови на 30%; одновременное применение макролидных антибиотиков (эритромицина, олеандомицина), циметидина, пероральных гормональных контрацептивов, флуоксетина, сертралина, дилтиазема, нефазодона, кетоконазола, итраконазола и других фунгицидных лекарственных средств азольной группы угнетает биотрансформацию алпразолама в печени, что приводит к усилению его эффектов.

Передозировка

Симптомы

Нарушение сознания, артериальная гипотензия и поверхностное дыхание; в более тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания или сердца.

Лечение

Если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту; в ином случае проводят интубацию и промывание желудка.

Всасывание алпразолама в ЖКТ уменьшается при применении активированного угля и солевых слабительных средств. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением в отделении интенсивной терапии. В тяжелых случаях, особенно при дыхательной недостаточности, показано применении антагониста бензодиазепиновых рецепторов — флумазенила.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте при температуре до 30 °С.