Хлорпротиксен

Фармакологические свойства

Хлорпротиксен — нейролептик, производное тиоксантена. Оказывает также седативное, противорвотное, антидепрессивное и антигистаминное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Обладает антисеротониновой, холино- и адреноблокирующирующей активностью. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; антиэметическое действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса; антигистаминное — блокадой Н1- рецепторов.

Быстро абсорбируется из пищеварительного тракта; после приема внутрь действие наступает через 20 мин. В стенках кишечника и печени подвергается пресистемному метаболизму. Обладает эффектом первичного прохождения через печень. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в организме. Выводится с мочой и калом, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Период полувыведения составляет 8–12 ч.

Показания

В психиатрии и неврологии — депрессии, в том числе реактивные и невротические с тревожной симптоматикой, состояния возбуждения, связанные с ощущением страха и с напряжением, дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы, алкогольный делирий, нарушения сна, сопровождающие тревожное состояние, необходимость длительной терапии при состояниях возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; в хирургии — премедикация, послеоперационный период, беспокойство у больных с ожогами; в дерматологии — дерматозы, сопровождающиеся упорным кожным зудом (нейродермит, красный плоский лишай, себорейный дерматит и др.); в гинекологии — депрессивное состояние в климактерический период; в терапии и педиатрии — нарушения сна при соматических заболеваниях, судорожный кашель, спастическое состояние пищеварительного тракта, рвота, аллергические реакции.

Применение

Взрослым при неврозах назначают по 10–15 мг на ночь, в более тяжелых случаях — по 30 мг на ночь, в исключительных случаях дополнительно назначают утром 15 мг.

При психозах назначают по 100–600 мг/сут в 1 прием на ночь, при необходимости применения суточной дозы в течение дня ее распределяют так, чтобы прием самой высокой дозы происходил вечером. При кожном зуде назначают 15–100 мг/сут в 4 приема. Детям при неврозах назначают 5–30 мг/сут, при психозах — 10–200 мг/сут. Больным пожилого возраста рекомендуется коррекция дозы.

Противопоказания

Абсолютные — отравление алкоголем, барбитуратами и другими депримирующими средствами, повышенная чувствительность к хлорпротиксену.

Относительные — эпилепсия, склонность к коллапсам, паркинсонизм, пороки сердца с сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации, тахикардия, атеросклероз сосудов головного мозга, выраженные нарушения функции печени и почек, кахексия, старческий возраст.

Побочные эффекты

Возможны психомоторная заторможенность, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, ортостатическая гипотензия, повышенная утомляемость, головокружение, помутнение роговицы и хрусталика с возможным нарушением зрения, желтуха, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушение углеводного обмена, снижение потенции и либидо, повышение аппетита, приводящее к увеличению массы тела, фотосенсибилизация, фотодерматит.

Побочные эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: ощущение сухости во рту, тахикардия, усиление потоотделения, частые приливы, нарушение аккомодации, запор, расстройство мочеиспускания.

Особые указания

В редких случаях возможно парадоксальное беспокойство, особенно у больных с манией или шизофренией. В таких случаях рекомендуется перевести пациента на галоперидол.

Пациентам, принимающим хлорпротиксен, следует воздерживаться от работы с потенциально опасными механизмами, требующей повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Возможно развитие привыкания к хлорпротиксену.

Взаимодействия

Допустимо сочетание с антидепрессантами (амитриптилин, нортриптилин, имипрамин, досуленин). Депримирующее действие хлорпротиксена усиливается при одновременном приеме с этанолом, анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными средствами и нейролептиками.

Атропин усиливает антихолинергическое действие хлорпротиксена. Хлорпротиксен потенцирует действие гипотензивных средств.