Холина альфосцерат

Фармакологические свойства

Относится к группе нейрометаболических стимуляторов, оказывает нейропротекторное действие. Холиномиметик с преимущественным влиянием на холиновые рецепторы в ЦНС.

Возбуждает холинорецепторы, преимущественно центральные (оказывает холиномиметическое действие).

Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под  действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) мембраны нейрона. Стимулирует холинергическую нейротрансмиссию — улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах, улучшает пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов, активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС и ретикулярную формацию. У больных с инволютивным или  наследственно-дегенеративным психоорганическим синдромом положительно влияет на познавательные и поведенческие реакции, улучшает концентрацию внимания, запоминание и воспроизведение информации. Улучшает настроение, способствует устранению эмоциональной неустойчивости, раздражительности и апатии. Активизирует умственную деятельность. В острый период черепно-мозговой травмы у больных с сохраненными механизмами ауторегуляции мозгового кровотока холина альфосцерат вызывает увеличение линейной скорости кровотока на  стороне поражения, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга, регрессу неврологической симптоматики и восстановлению сознания.

При приеме внутрь абсорбируется в среднем около 88% введенной дозы. Легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45% от уровня в крови), легких и печени. Элиминация происходит, главным образом, через легкие в виде двуокиси углерода. Лишь 15% препарата выводится почками и через кишечник.

Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Показания

—В острый и в восстановительный период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем поражения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы поражения ствола мозга);

— дегенеративные или инволюционные мозговые психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные нарушения мыслительной функции у лиц пожилого возраста, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением способности концентрации;

— ишемический инсульт;

— деменция различного генеза (в том числе болезнь Альцгеймера);

— изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная нестабильность, раздражительность, снижение интереса;

— старческая псевдомеланхолия.

Применение

При острых состояниях холина альфосцерат вводят в/м или в/в (медленно) по 1000 мг в сутки (утром) в течение 15–20 суток. Затем — по 1200 мг (800 мг утром, 400 мг днем) в течение 6 мес. При хронической цереброваскулярной недостаточности и синдромах деменции назначают внутрь 400 мг (1 капсула) 2–3 раза в сутки, предпочтительно до еды. Продолжительность лечения составляет 3–6 мес.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Возможно появление тошноты (главным образом, как следствие допаминэргической активации), в этом случае снижают дозу препарата. Те же рекомендации при передозировке.

Особые указания

Не рекомендуется применять холина альфосцерат в период беременности и кормления грудью, хотя специальные исследования показали отсутствие эмбриотоксической или тератогенной активности; не оказывает отрицательного воздействия на водителей и операторов машин.

Взаимодействия

Значимого взаимодействия с другими препаратами не установлено.

Передозировка

Сведений о передозировке нет.