Ибупром

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный, противовоспалительный, обезболивающий препарат, действие которого связано со снижением синтеза простагландинов. Ибупрофен угнетает синтез простагландинов в тканях путем угнетения активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, стимулирущих образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Противовоспалительное, обезобивающее и жаропонижающее действие ибупрофена базируются преимущественно на угнетении активности изофермента ЦОГ-2. Блокирование активности ЦОГ-1 является причиной побочного действия препарата на слизистую оболочку ЖКТ и агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарат всасывается быстро и через 1–2 ч достигает максимальной концентрации в плазме крови. Период полураспада ибупрофена составляет около 2 ч. Ибупрофен активно (до 90%) связывается с белками плазмы крови, медленно проникает в суставную полость и синовиальную жидкость, где его концентрация может оставаться выше, чем концентрация в плазме крови. Метаболизм ибупрофена происходит в печени. Ибупрофен быстро и полностью выводится из организма, свыше 90% дозы выводится почками в виде метаболитов и их соединений. Главными метаболитами являются гидроксильные и карбоксильные производные.

Показания

Боль малой и средней интенсивности различного происхождения (головная боль, зубная боль, болезненные менструации, боль в нижней части спины, боль в мышцах, боль при ревматическом поражении костей и суставов). Лихорадка.

Применение

Разовая доза для детей в возрасте старше 12 лет и взрослых — 1–2 таблетки (200–400 мг ибупрофена) каждые 4–6 ч (не следует применять больше 6 таблеток в сутки). Лица пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы, кроме случаев выраженной почечной или печеночной недостаточности. Таблетки ибупром принимают во время или после еды, не разжевывая. Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется применять препарат во время еды. Длительность лечения определяется в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к ибупрофену или к другим компонентам препарата; приступы БА в анамнезе, гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте (ринит, приступы БА, крапивница) или другим НПВП; пептическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени и/или почек, синдром недостаточного всасывания глюкозо-галактозы или дефицит сахарозо-изомальтозы.

Период беременностии III триместр. Дети в возрасте до 12 лет.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: иногда — изжога, боль в животе, тошнота; редко — диарея, вздутие живота, запор, рвота; очень редко — пептическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, гепатит, панкреатит;

со стороны нервной системы: иногда — головная боль и головокружение;

прочие: очень редко — уменьшение мочеотделения и отеки; обострение БА, зуд, крапивница, диатез; повышение АД, потеря вкусовых ощущений; повышение активности энзимов печени AлАT и АсАТ; повреждение почечной ткани (некроз сосочков), в частности при длительном лечении; нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), кожные высыпания с образованием везикул (например мультиформная эритема). Возможны тяжелые реакции повышенной чувствительности с отеком лица, языка и гортани, приводящему к нарушению проходимости дыхательных путей, одышкой, тахикардией, падением АД вплоть до шока, снижение слуха.

Особые указания

Не следует применять препарат совместно с другими препаратами группы НПВП. С особой осторожностью применять ибупрофен больным БА, так как его применение может вызвать приступ БА. У пациентов с наличием в анамнезе или подозрением на пептическую язву желудка и/или двенадцатиперстной кишки прием препарата увеличивает вероятность желудочно-кишечных кровотечений.

При необходимости продолжительного лечения препаратом Ибупром необходим регулярный контроль показателей функции печени, почек, а также гемограммы. Обязательным является контроль АД, а также изменение дозирования препаратов, снижающих АД у пациентов с артериальной гипертензией. При более длительном применении обезболивающих средств в больших дозах может появляться головная боль, которую нельзя купировать путем повышения дозы препарата. При появлении нарушений зрения уменьшают дозу или отменяют препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью. Ибупром не следует применять в течение III триместра беременности. В период беременности препарат применяют в том случае, если польза для матери значительно превышает риск для плода. Ибупрофен и продукты его распада в небольшом количестве проникают в материнское молоко. При кратковременном приеме в рекомендованных дозах при боли и лихорадке нет необходимости прекращать кормление грудью, так как вредные последствия для ребенка не известны. В случае необходимости более длительной терапии или применения максимальных доз (более 1200 мг ибупрофена в сутки), следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Влияние на способность управления транспортом и обслуживания сложных механизмов. При кратковременном приеме лекарственного средства необходимости в ограничении данных видов деятельности нет.

Взаимодействия

ибупрофен следует применять с осторожностью в комбинации со следующими лекарственными средствами: с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, обезболивающими средствами и ГКС — повышение риска возникновения язвы желудка и кишечника, а также желудочно-кишечных кровотечений), за исключением их местного применения;

с антигипертензивными средствами и диуретиками — ибупрофен может ослабить их действие;

с непрямыми антикоагулянтами — ибупрофен может усиливать действие этих препаратов, угнетать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения;

с литием — контроль содержания лития в крови в связи с возможностью его повышения;

с метотрексатом — усиление его токсичности и побочных реакций;

с зидовудином — повышение риска гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов.

Передозировка

Побочные реакции, обусловленные передозировкой ибупрофена, как правило, зависят от принятой дозы и времени, прошедшего с момента приема.

Наиболее часто отмечаются симптомы передозировки: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, гипотензия, брадикардия или тахикардия.

В случае значительной передозировки (более 400 мг/кг массы тела): гипотензия, гиперкалиемия, тахикардия, метаболический ацидоз, лихорадка, затруднение дыхания, острая почечная недостаточность и кома. Вследствие длительного применения очень редко может возникнуть гемолитическая анемия, гранулоцитопения.

Лечение

Промывание желудка, адсорбирующие и слабительные средства, симптоматическое лечение. Антидота нет.

Условия хранения

Не требует особых условий хранения.