Иммард

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Иммард — (гидроксихлорохин) по механизму действия подобен хлорохину. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов малярийных плазмодиев, а также оказывает гамонтоцидное действие. Терапевтический эффект при диффузных заболеваниях соединительной ткани обусловлен противовоспалительной и умеренно выраженной иммуносупрессивной активностью. Гидроксихлорохин взаимодействует со свободными радикалами, стабилизирует мембраны лизосом, угнетает хемотаксис лейкоцитов и активность ферментов в очаге воспаления, тормозит агрегацию эритроцитов.

Фармакокинетика

Гидроксихлорохин быстро всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Биодоступность — около 74%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 45%. Широко распределяется в тканях и органах. Концентрация в эритроцитах в 2–3 раза выше, чем в плазме крови. Биотрансформация происходит в печени с образованием активных метаболитов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3,2 ч после приема. Период полувыведения составляет приблизительно 32 дня, выводится из организма очень медленно, в моче может определяться на протяжении нескольких лет после окончания лечения. От 23 до 25% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии.

Показания

Ревматоидный и ювенильный артрит, системная красная волчанка, фотодерматит, малярия.

Применение

Внутрь во время еды или запивая стаканом молока. Курсовая доза для взрослых при лечении малярии составляет 2 г: в 1-й день — 800 мг на 1-й прием, через 6–8 ч — еще 400 мг; во 2-й и 3-й день — по 400 мг в один прием. Детям с массой тела больше 40 кг назначают в суточной дозе 25 мг/кг массы тела на протяжении 3 дней согласно такой схеме: 1-я доза — 10 мг/кг (в разовой дозе не более 620 мг); 2-я доза — 5 мг/кг (в разовой дозе не более 310 мг) через 6 ч после приема 1-й дозы; 3-я доза — 5 мг/кг через 18 ч после приема 2-й дозы; 4-я доза — 5 мг/кг через 24 ч после 3-й дозы.

При системных заболеваниях соединительной ткани взрослым обычно назначают в дозе 400–600 мг/сут в 1–2 приема. После прекращения прогрессирования заболевания дозу можно снизить до 200 мг/сут. По показаниям поддерживающую суточную дозу можно снизить на 50%. Рекомендуется принимать препарат в минимальной эффективной дозе, которая не превышает 6,5 мг/кг в сутки, особенно у детей с массой тела больше 30 кг.

Начальная доза для взрослых при системной красной волчанке составляет 400 мг 1–2 раза в сутки на протяжении нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции на терапию. При продолжительном лечении адекватной считается доза 200–400 мг/сут.

Продолжительность и кратность приема препарата определяется индивидуально. При ревматоидном и ювенильном артрите, системной красной волчанке курс лечения нужно прекратить, если эффект от него не достигается на протяжении 6 мес.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и хинину, период беременности и кормления грудью, ретинопатия, макулопатия, заболевание почек, печени, ЦНС, крови, порфирия.

Побочные эффекты

Ретинопатия, отложения в роговице с обратимыми фотофобией и помутнением, нарушение аккомодации; нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, диарея, анорексия, спазмы кишечника, рвота); мышечная слабость, головокружение, шум в ушах, тугоухость, головная боль, эмоциональные расстройства, токсический психоз, судороги, кардиомиопатия, нарушение сократительной функции миокарда, нарушение нейромышечной проводимости, миелосупрессия, снижение аппетита, выпадение волос, увеличение массы тела; анемия, тромбоцитопения.

Особые указания

Перед началом лечения необходима консультация офтальмолога. Офтальмологическое обследование повторяют каждые 6 мес (определение остроты зрения, проведение офтальмоскопии). При выявлении любых нарушений нужно немедленно прекратить лечение. Вероятность развития ретинопатии прямо пропорциональна величине суточной дозы. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек или печени необходимо контролировать уровень гидроксихлорохина в плазме крови. Следует периодически контролировать клеточный состав периферической крови и при выявлении патологических изменений прекратить курс лечения. У больных псориазом возможно появление кожной сыпи. Особая осторожность необходима при лечении пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных механизмов.

Взаимодействия

Возможно повышение содержания дигоксина в плазме крови под влиянием Иммарда. Аминогликозидные антибиотики потенцируют прямое блокирующее действие хлорохина на нервно-мышечную передачу. При одновременном применении Иммарда с антацидными средствами снижается биодоступность первого, поэтому рекомендуется принимать их с интервалом в 4 ч.

Передозировка

Проявляется потерей сознания, тошнотой, рвотой, головной болью, нарушениями зрения, сосудистым коллапсом.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Во всех случаях передозировки показано введение диазепама (коррекция кардиотоксичности хлорохина). В крайне тяжелых случаях показано введение допамина. После устранения острых симптомов передозировки пациент должен находиться под врачебным наблюдением не менее 6 ч.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.