Индапамид-ратиофарм SR

Фармакологические свойства

индапамид — сульфаниламидный диуретик (содержит индольное кольцо в структуре молекулы), фармакологически родственный с тиазидными диуретиками, с антигипертензивной активностью. За счет сложного механизма действия Индапамид-ратиофарм SR оказывает гипотензивное действие при невыраженном диуретическом эффекте. Диуретическое действие индапамида связано с увеличением экскреции ионов натрия и хлора с мочой и в меньшей степени выведением ионов калия и магния, что также незначительно повышает диурез.

Механизм действия индапамида на стенку сосудов обусловлен изменением трансмембранного потока ионов (преимущественно кальция), снижением чувствительности сосудистой стенки к действию адреналина и стимуляцией синтеза простагландина PGE2 и простациклина PGI2, обладающих вазодилатационной активностью. Это приводит к расширению артериол, снижению ОПСС и АД.

Индапамид-ратиофарм SR уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца, не оказывает негативного влияния на метаболизм липидов и углеводов, в том числе у пациентов с АГ и сахарным диабетом, снижает уровень микроальбуминурии. Антигипертензивное действие препарата не изменяется у пациентов, находящихся на гемодиализе.

При назначении препарата в дозе свыше 1,5 мг антигипертензивный эффект не увеличивается, тогда как вероятность развития побочных эффектов повышается.

Индапамид быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 ч после однократного приема. С белками плазмы крови связывается 79% индапамида. Равномерно распределяется во всех тканях организма. Период полувыведения составляет в среднем 18 ч (14–24 ч). Состояние динамического равновесия достигается через 7 дней.

Метаболизируется печенью. Выводится из организма с мочой около 70%, с калом 22%.

Фармакокинетика препарата не изменяется у больных с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью применение тиазидных и тиазидоподобных диуретиков может вызвать развитие печеночной энцефалопатии.

Показания

Эссенциальная АГ.

Применение

Внутрь, запивая жидкостью.

Взрослые и пациенты пожилого возраста: по 1 таблетке 1 раз в сутки (утром). Максимальная суточная доза — 1 таблетка (1,5 мг). Длительность лечения определяется индивидуально.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индапамиду, сульфаниламидам и/или к любому из компонентов препарата; тяжелая почечная недостаточность, печеночная энцефалопатия и тяжелые нарушения функции печени, острые нарушения мозгового кровообращения, декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом, гипокалиемия, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, запор или диарея, сухость во рту; очень редко — панкреатит, энцефалопатия у пациентов с печеночной недостаточностью.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, гипокалиемия (особенно у пациентов группы риска), гипонатриемия и связанные с ней гиповолемия и дегидратация, гипохлоремия, гиперурикемия и гипергликемия, очень редко — гиперкальциемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, астения, парестезии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде макулопапулезной сыпи, пурпуры, обострение системной красной волчанки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия, ортостатическая гипотензия.

Особые указания

До начала лечения и во время приема препарата необходимо контролировать уровень калия, натрия, кальция и глюкозы в плазме крови, проводить контроль функции почек (показатели креатинина и мочевины в плазме крови), ЭКГ-контроль, особенно у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, подагрой, сахарным диабетом, печеночной или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.

При гипокалиемии (уровень калия ≤3,4 ммоль/л) существует риск развития опасных аритмий, повышается токсичность сердечных гликозидов. Таким больным чаще проводят контроль уровня калия в сыворотке крови и корректируют его, особенно у пациентов групп риска: лица пожилого возраста, больные с циррозом печени, ИБС, сердечной недостаточностью, при удлинении интервала Q–T на ЭКГ, несбалансированном питании.

Гиперурикемия способствует развитию приступов подагры. Препарат может вызвать положительные результаты допинг-тестов у спортсменов.

Индапамид-ратиофарм SR не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Данных об эффективности и безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому Индапамид-ратиофарм SR не рекомендован для лечения пациентов этой возрастной группы.

Индапамид-ратиофарм SR не влияет на скорость психомоторных реакций; может снижать способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами только в случае резкого снижения АД.

Взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение препарата Индапамид-ратиофарм SR и следующих препаратов:

- солей лития: риск повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических эффектов; при назначении комбинированного приема данных препаратов необходимо контролировать уровень лития в плазме крови;

- астемизола, бепридила, эритромицина, галофантрина, пентамидина, сультоприда, терфенадина, винкамина: возможно повышение риска развития трепетания/фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии, брадикардии или удлинения интервала Q–T.

С осторожностью одновременно с препаратом Индапамид-ратиофарм SR применяют:

- системные НПВП, салицилаты в высоких дозах: риск развития ОПН у пациентов с дегидратацией. Необходимо контролировать функцию почек и компенсировать водный баланс;

- амфотерицин (в/в введение), глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника: риск развития гипокалиемии;

- ГКС, тетракозактид: снижение гипотензивного действия индапамида в результате задержки воды и ионов натрия в организме;

- сердечные гликозиды: гипокалиемия повышает риск токсического действия препаратов наперстянки;

- калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон): возможность развития гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью;

- ингибиторы АПФ: возможно развитие внезапной артериальной гипотензии или почечной недостаточности вследствие гипонатриемии у пациентов с симптомами дегидратации. Рекомендовано за 3 сут до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретика. В дальнейшем возможно восстановление приема диуретика;

- антиаритмические препараты (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, бретелий тозилат, соталол и амиодарон): повышение риска развития пароксизмов трепетания/фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии или удлинения интервала Q–T на ЭКГ;

- метформин: возможно развитие молочнокислого ацидоза вследствие развития почечной недостаточности;

- йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: при дегидратации, вызванной применением диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности. До введения контрастных средств необходимо восстановить водно-электролитный баланс;

- трициклические антидепрессанты: усиливают гипотензивный эффект и повышают риск развития ортостатической гипотензии;

- соли кальция: возможно развитие гиперкальциемии;

- циклоспорин: возможно повышение уровня креатинина в плазме крови;

- эстрогены: за счет задержки жидкости в организме возможно снижение гипотензивного действия препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки, обусловленные нарушениями водно-электролитного баланса, клинически проявляются тошнотой, рвотой, артериальной гипотензией, головокружением, сонливостью, полиурией, олигоурией или анурией (вследствие гиповолемии). Первая помощь состоит в быстрой элиминации препарата из организма: промывание желудка, прием активированного угля. Лечение: регидратационная терапия и коррекция электролитных нарушений в условиях стационара. Симптоматическая терапия.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.