Индопрес

Фармакологические свойства

индапамид ((RS)-4-хлорo-3-сульфамоил-N-(2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)бензамид) — сульфаниламидный диуретик, производное инолонов (содержит индольное кольцо в структуре молекулы) с антигипертензивной активностью. Преимущество гипотензивного или диуретического эффекта проявляется в зависимости от дозы препарата. В дозе 2,5 мг/сут индапамид вызывает выраженный пролонгированный антигипертензивный и слабый диуретический эффект. Повышение суточной дозы не влияет на антигипертензивное действие, в то время как диуретический эффект возрастает. Сосудистый механизм действия препарата объясняют уменьшением сокращения сосудистой стенки в ответ на увеличение уровня катехоламинов благодаря тормозящему влиянию на трансмембранный ток ионов Са2+ и стимуляции синтеза простагландинов Е2. Диуретическое действие связано с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в проксимальных и дистальных канальцах, а также в области восходящего отдела петли Генле. Индапамид имеет исключительный фармакологический профиль: не проникая через ГЭБ, препарат не вызывает центральных эффектов; антигипертензивное действие не изменяется и хорошо сохраняется при нарушении функции почек; индапамид не оказывает отрицательного влияния на метаболизм липидов и углеводный обмен; фармакокинетика препарата допускает прием препарата 1 раз в сутки. Влияние индапамида проявляется только при изначально повышенном АД. Достижение максимального терапевтического эффекта отмечается при длительном систематическом приеме препарата.

Индапамид быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после приема. Период полувыведения составляет 14–18 ч. Степень связывания с белками крови составляет 70–80%. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 12 ч после однократного приема. Препарат не проникает через ГЭБ. Равномерно распределяется во всех органах и тканях, кроме ЦНС. В гладких мышцах сосудистой стенки связывается с эластином. Биотрансформация идапамида осуществляется в печени. С мочой выводится около 70% препарата в виде метаболитов и 5–7% – в неизмененном виде. Элиминация через ЖКТ в пределах 23%. Стойкий терапевтический эффект развивается только после 8–12 нед систематического приема препарата.

Показания

АГ, сердечная недостаточность (в комбинации с другими препаратами).

Применение

В дозе 2,5 мг 1 раз в сутки (утром) до еды. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта через 2 нед лечения дозу препарата следует повысить до 5 мг (2 таблетки) в сутки однократно. В более высоких дозах антигипертензивное действие существенно не увеличивается, а диуретический эффект возрастает. Максимальная суточная доза — 10 мг в 2 приема в первой половине дня.

Применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индапамиду и производным сульфаниламида, острые нарушения мозгового кровообращения (в том числе недавно перенесенные), выраженные нарушения функции почек, печени, декомпенсированный сахарный диабет, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. При продолжительном применении или при приеме в высоких дозах может развиться гипокалиемия, гипонатриемия, ортостатическая гипотензия; в единичных случаях – гиперкальциемия, миелосупрессия, лейкопения, тромбоцитопения, обострение системной красной волчанки, гиперурикемия. Возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда. Иногда отмечаются тошнота, запоры, сухость во рту, головокружение, парестезии. При снижении дозы эти явления быстро проходят.

Особые указания

При применении препарата необходим контроль лабораторных показателей — уровня калия, натрия, мочевой кислоты и глюкозы в крови. На фоне продолжительного лечения Индопресом повышается активность ренина.

С осторожностью назначают препарат больным с почечной или печеночной недостаточностью, тяжелой формой сахарного диабета, подагрой.

Данные о безопасности применения препарата в период беременности отсутствуют. Применение Индопреса у спортсменов может повлиять на допинг-тест. За счет снижения АД препарат может отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия

Индопрес не назначают с солями лития, астемизолом, терфенадином, эритромицином, бепридилом, метформином, некоторыми антиаритмическими средствами (соталолом, амиодароном), йодсодержащими контрастными веществами. Одновременное применение препарата с сердечными гликозидами и кортикостероидами для системного применения увеличивает риск развития выраженной гипокалиемии. Комбинирование препарата с ингибитороми АПФ повышает риск развития выраженной гипотензии или почечной недостаточности у пациентов группы риска (дегидратация организма, гипонатриемия, заболевание почек).

Передозировка

В высоких дозах, превышающих терапевтические (40 мг) препарат вызывал значительный диуретический эффект без явлений интоксикации. Симптомы острого отравления Индопресом обусловлены нарушением водно-электролитного баланса и клинически проявляются тошнотой, рвотой, гипотензией, судорогами, головокружением, полиурией или олигурией.

Лечение

Промывание желудка, введение активированного угля, регидратационная терапия и коррекция электролитных нарушений.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Срок годности 3 года.