Ипратропия бромид
Фармакологические свойства
Блокатор М-холинорецепторов, четвертичное аммониевое производное атропина. Связываясь с М-холинорецепторами бронхов и блокируя влияние ацетилхолина, оказывает бронхолитическое действие. При интраназальном применении вызывает уменьшение секреции желез слизистой оболочки полости носа.
Системная биодоступность при ингаляционном пути введения низкая около 7% (при интраназальном введении не более 13%), в связи с чем системные антихолинергические эффекты слабо выражены. Действие развивается через 5 мин после ингаляции и достигает максимума через 3060 мин. Продолжительность действия после ингаляции до 8 ч. С белками плазмы крови связывается менее 20% ипратропия бромида, поступившего в системный кровоток. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая (около 35%) выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения 34 ч. Не проникает через ГЭБ.
Показания
Купирование и профилактика бронхоспазма при БА (в комбинации с ингаляционными агонистами β-адренорецепторов) и ХОБЛ, включая хронический обструктивный бронхит.
Аэрозоль назальный применяют для уменьшения выраженности ринореи при аллергическом и неаллергическом рините.
Применение
Ингаляции р-ра проводят с использованием соответствующих ингаляционных устройств. С профилактической целью взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет назначают по 500 мкг 34 раза в сутки; для купирования приступов бронхоспазма можно назначать дополнительные дозы до стабилизации состояния. Не следует применять в суточной дозе, превышающей 2 мг, без врачебного контроля.
Детям в возрасте 612 лет назначают по 250 мкг; при необходимости можно назначать повторные дозы до стабилизации состояния. Применение в суточной дозе более 1 мг требует врачебного наблюдения.
Дозированный аэрозоль взрослым и детям в возрасте старше 3 лет назначают несколько раз в сутки по 12 дозы (в среднем 3 раза в сутки). При необходимости можно дополнительно ингалировать 23 дозы аэрозоля.
При круглогодичном аллергическом и неаллергическом рините взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в виде 0,03% р-ра по 42 мкг в каждый носовой ход 23 раза в сутки, детям 612 лет 2 раза в сутки; при инфекционном рините взрослым назначают в виде 0,06% р-ра по 2 дозы в каждый носовой ход 4 раза в сутки в течение 10 дней.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду.
Побочные эффекты
Редко головная боль, тошнота, ощущение сухости во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, нарушение моторики желудка и кишечника, задержка мочи, кашель, парадоксальный бронхоспазм, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, при интраназальном применении носовое кровотечение, ощущение сухости, жжения, зуд в носу.
Особые указания
Следует избегать попадания в глаза, особенно у пациентов с глаукомой. В случае попадания аэрозоля в глаза необходимо немедленно промыть их холодной проточной водой. Назальный аэрозоль с осторожностью назначают больным с закрытоугольной глаукомой или доброкачественной гипертрофией предстательной железы. Безопасность применения ипратропия бромида в период беременности не установлена.
Взаимодействия
Может потенцировать действие назначаемых системно антихолинергических препаратов при одновременном применении. β-Адреномиметики, производные ксантина потенцируют бронходилатирующее действие ипратропия бромида. Не следует применять с кромогликатом натрия с помощью одного и того же ингалятора (возможна преципитация).