ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: активный метаболит витамина D₃, образуется в почках из его предшественника 25-гидроксиколекальциферола. Способствует всасыванию Ca²⁺ в кишечнике, регулирует костную минерализацию, стимулирует активность остеобластов.
Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь в дозе 1 мкг достигается через 4–6 ч. Метаболизируется с образованием активных метаболитов. Период полувыведения — 3–6 ч, однако из-за высокой липофильности кальцитриол и его метаболиты могут частично накапливаться в жировой ткани, в связи с чем фармакологическое действие может сохраняться до 3–5 сут. Выводится с желчью. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

ПОКАЗАНИЯ: остеодистрофия почечного генеза (у больных с почечной недостаточностью, в том числе на фоне гемодиализа); послеоперационный и идиопатический гипопаратиреоз; псевдогипопаратиреоз; витамин D-зависимый рахит; витамин D-резистентный рахит (врожденный фосфат-диабет).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, начальная суточная доза составляет 0,25 мкг. Если клинические показатели не улучшаются в течение 2–4 нед лечения, суточную дозу увеличивают на 0,25 мкг до средней (0,5–1 мкг/сут) и выше. При климактерическом остеопорозе — по 0,25 мкг 2 раза в сутки. При почечной остеодистрофии начальная суточная доза — 0,25 мкг, больным с нормальным или слегка пониженным содержанием сывороточного кальция достаточно 0,25 мкг через день. При гипопаратиреозе и рахите начальная доза — 0,25 мкг/сут (утром). При фосфат-диабете показано дополнительное назначение фосфорсодержащих препаратов. Детям назначают в дозе 0,01–0,1 мкг/кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, период лактации.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гиперкальциемия, анорексия, головная боль, рвота, гастралгия, кишечная колика, кальциноз мягких тканей, повышение активности печеночных трансаминаз, запоры, дистрофия, нарушение чувствительности, лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, головокружение, апатия, задержка роста, инфекции мочевыводящих путей.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при туберкулезе легких (активная форма), сердечной недостаточности, гиперфосфатемии, фосфатном нефролитиазе, почечной недостаточности, саркоидозе или других гранулематозах, в пожилом возрасте (может способствовать прогрессированию атеросклероза), в период беременности, детям.
Содержание Ca²⁺ и креатинина следует определять через 4 нед, 3 и 6 мес после начала лечения, затем с интервалами в 6 мес. Суточная доза в 5 мкг и выше должна назначаться с большой осторожностью (клиническое обследование, а также определение содержания кальция, фосфора и активности ЩФ в крови должны проводиться 2 раза в неделю). На период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: тиазидные диуретики увеличивают риск развития гиперкальциемии. Проявляет антагонизм при взаимодействии с ГКС (противоположное влияние на всасывание Ca²⁺ в кишечнике). Стимуляторы микросомального окисления (фенитоин, фенобарбитал), а также колестирамин снижают концентрацию Ca²⁺ в сыворотке крови. Несовместим с витамином D и его производными. Повышает токсичность сердечных гликозидов. При сочетании с Mg²⁺ содержащими препаратами повышает риск развития гипермагниемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы острого отравления: анорексия, головная боль, рвота, запоры. Симптомы хронического отравления: дистрофия (слабость, снижение массы тела), нарушения чувствительности, лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, очаги обызвествления во внутренних органах. Лечение: промывание желудка или искусственная рвота для предупреждения дальнейшего всасывания препарата, диета с низким содержанием кальция, обильное питье. При увеличении костной резорбции кальцитонин способствует снижению уровня кальция в сыворотке крови. До нормализации концентрации кальция в плазме крови необходимо медицинское наблюдение. После этого терапию можно возобновить либо с применением пониженной дозы, либо той же дозы, но при больших интервалах приема препарата.