Канамицин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Канамицин — антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S-субъединицей рибосомальной мембраны, угнетает синтез белка в микробной клетке.

Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.

Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.

Фармакокинетика

При в/м введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация удерживается на протяжении 8–12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в СМЖ достигает 30–60% такой в плазме крови.

Выводится почками за 24–48 ч.

Показания

Лечение тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), инфекций почек и мочевыводящих путей, гнойных осложнений в послеоперационный период, инфицированных ожогов, туберкулеза (в случае устойчивости микобактерий к противотуберкулезным препаратам I и II ряда), вызванного микроорганизмами, чувствительными к канамицину.

Применение

Канамицин назначают только в/м. Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо провести кожную пробу на переносимость.

Детям в возрасте до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; в возрасте 1 года–5 лет — 0,1–0,3 г; старше 5 лет — 0,3–0,5 г; максимальная суточная доза — 15 мг/кг; кратность введения — 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–7 дней.

Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8–12 ч, суточная доза — 1–1,5 г; максимальная разовая доза — 1 г с интервалом между введениями 12 ч; максимальная суточная доза — 2 г. Продолжительность лечения — 5–7 дней.

Для лечения туберкулеза назначают взрослым по 1 г 1 раз в сутки, детям — 15 мг/кг 1 раз в сутки. Лечение длится ≥1 мес (препарат вводят циклами: на протяжении 6 дней ежедневно, на 7-й день — перерыв).

Р-р для в/м введения готовят ex tempore, прибавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25–0,5% р-р прокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы 2–3 раза в сутки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушение функции печени и почек, непроходимость кишечника, новорожденные, недоношенные дети.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, нейромышечная блокада, парестезии, дисбактериоз; возможно раздражение в месте введения. При продолжительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, нефротоксические реакции (микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия).

Особые указания

Перед применением препарата необходимо определить состояние функции почек, чувствительность микрофлоры к канамицину.

При лечении следует периодически проводить аудиометрический контроль и контроль состояния функции почек.

В период беременности и кормления грудью, а также у детей первого года жизни применение препарата допускается только по жизненным показаниям.

Пациентам пожилого возраста Канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсичных антибиотиков. В случае применения препарата не следует превышать рекомендуемые дозы. Во время лечения необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Взаимодействия

Недопустимо одновременное применение Канамицина со стрептомицином, мономицином, неомицином, гентамицином, флоримицином и другими ото- и нефротоксичными препаратами. Не следует сочетать прием Канамицина с фуросемидом и другими диуретиками.

Передозировка

При передозировке возможно развитие токсических реакций. При парентеральном введении необходимо учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).

Лечение

При токсических реакциях — перитонеальный диализ или гемодиализ. В случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят неостигмина бромид с атропином; при необходимости показана ИВЛ.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.