Кандесартан

Фармакологические свойства

Блокатор рецепторов ангиотензина II группы небифениловых тетразолов. Отличается образованием прочной, медленно диссоциирующей связи с AT1-подтипом рецепторов. У больных с АГ вызывает снижение АД без развития ортостатических реакций и изменения ЧСС; однократного применения кандесартана достаточно для эффективного контроля уровня АД в течение суток. Максимальное снижение АД достигается через 4–6 нед курсового применения.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь — приблизительно 15%. При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 ч. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) AUC и максимальная концентрация в плазме крови повышаются практически вдвое по сравнению со значением этих показателей у лиц с нормальной функцией почек. Фармакокинетика при приеме в дозах до 32 мг/ сут линейная. Связывание с белками плазмы крови — более 99%. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 33% кандесартана выделяется с мочой (26% — в неизменном виде), 67% — с калом. Период полувыведения — 9–12 ч.

Показания

Эссенциальная АГ.

Применение

Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым обычно в дозе 16 мг/сут в 1 прием. Пациентам, ранее принимавшим диуретики, а также при нарушении функции почек назначают в начальной дозе 8 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 32 мг в 1–2 приема.

Применяют для монотерапии или в сочетании с тиазидными диуретиками.

Безопасность и эффективность у детей не установлены.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кандесартану, период беременности.

Побочные эффекты

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований было установлено, что частота развития побочных эффектов при назначении кандесартана и плацебо существенно не отличается. Наиболее частыми причинами отмены терапии были: головная боль, головокружение, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит.

Особые указания

В настоящее время нет данных о безопасности применения кандесартана у детей, у больных с тяжелой сердечной недостаточностью, билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Взаимодействия

Кандесартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств и диуретиков при одновременном применении.

Не выявлено значимых фармакокинетических взаимодействий с нифедипином, дигоксином, пероральными контрацептивами и варфарином.