ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Обладает умеренным антидепрессивным (тимолептическим) и нормотимическим эффектом. Оказывает также анальгезирующее действие при некоторых видах невралгии. Определенную роль в механизме действия карбамазепина играют его ГАМК-ергические свойства, а также взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. При несахарном диабете оказывает антидиуретическое действие, обусловленное, вероятно, гипоталамическим влиянием на осморецепторы, опосредованным через секрецию антидиуретического гормона, а также прямым действием на почечные канальцы.
Медленно, но практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность при приеме внутрь карбамазепина в форме таблеток обычной продолжительности действия составляет около 70%. Максимальная концентрация в плазме крови развивается через 4–8 ч после приема. Связывание с белками плазмы — приблизительно 75% (у детей — 55–59%), объем распределения — 0,8–2 л/кг. Подвергается биотрансформации в печени; может индуцировать собственный метаболизм. Основной метаболит — карбамазепин-10,11-эпоксид, — обладает противосудорожной, антидепрессивной и антиневралгической активностью. Период полувыведения — от 26 до 65 ч; при длительном приеме может сокращаться до 8–29 ч (в среднем 12–17 ч) вследствие аутоиндукции метаболизма. Выводится с мочой (72%), около 3% в неизмененном виде; с калом выводится до 23% принятой дозы. Концентрация в грудном молоке может достигать до 60% от концентрации в плазме крови матери.

ПОКАЗАНИЯ: эпилепсия (большие судорожные припадки, смешанные формы эпилепсии, фокальные припадки с простой или сложной симптоматикой); профилактика припадков при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом; невралгия (невралгия тройничного нерва, глоссофарингеальная невралгия, невралгия при диабетической полинейропатии, острый идиопатический неврит (синдром Гийена — Барре), фантомная боль, постгерпетическая невралгия); пароксизмальная дизартрия и атаксия, тонические припадки, пароксизмальная парестезия и приступы боли; психозы (маниакально-депрессивный психоз, тревожно-ажитированная депрессия, кататоническое возбуждение); острая алкогольная абстиненция; центральный непарциальный несахарный диабет.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, взрослым обычно в начальной суточной дозе 0,2–0,3 г, постепенно повышая ее до 0,6–1,2 г/сут. Максимальная доза — 1,6 г/сут. Кратность назначения таблеток обычной продолжительности действия — 3–4 раза в сутки, таблеток ретард — 1–2 раза в сутки. Больным с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также пациентам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах. Для детей поддерживающая доза составляет 10–20 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нарушения костномозгового кроветворения, AV-блокада (за исключением пациентов с имплантированным водителем ритма), одновременное лечение ингибиторами МАО, препаратами лития; повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическим антидепрессантам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головная боль, головокружение, нарушения аккомодации, конъюнктивит, сонливость, атаксия, беспокойство, спутанность сознания, дизартрия, непроизвольные движения, парестезии, мышечная слабость, галлюцинации, подавленное состояние, затруднение мышления, снижение активности, агрессивное поведение, брадикардия, AV-блокада, АГ, артериальная гипотензия, тромбоэмболия, тошнота, рвота, диарея, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, пурпура, диссеминированная красная волчанка, синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, алопеция, гипергидроз, пульмонит, одышка, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия, олигурия, дизурия, гипонатриемия, отеки, увеличение массы тела, лимфаденопатия, галакторея, гинекомастия, изменение концентрации тиреоидных гормонов в крови, нарушения половой функции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: карбамазепин недостаточно эффективен при малых эпилептических припадках. С особой осторожностью применяют при заболеваниях крови, тяжелых нарушениях функции сердца, печени и почек, нарушениях электролитного обмена. Во время лечения следует периодически контролировать состав периферической крови.
Детям до 6 лет назначают только по строгим показаниям с учетом возможного риска развития побочных эффектов.
Применение в период беременности возможно только по строгим показаниям, в I триместр беременности прием карбамазепина не рекомендуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует назначать одновременно с необратимыми ингибиторами МАО; препараты этой группы следует отменить за 2 нед до назначения карбамазепина. При одновременном назначении нескольких противосудорожных средств (фенобарбитал, гексамидин, фенитоин, примидон) противоэпилептическая активность карбамазепина может снижаться. При комбинации с вальпроевой кислотой может отмечаться нарушение сознания вплоть до развития комы. Карбамазепин снижает эффективность пероральных контрацептивных средств, антикоагулянтов, нейролептиков, усиливает токсические эффекты препаратов лития. Концентрация карбамазепина в плазме крови может повышаться при одновременном назначении макролидных антибиотиков, изониазида, антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифена, вилоксалина, циметидина. Пропоксифен может потенцировать, а тетрациклины — ослаблять противосудорожный эффект карбамазепина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: анурия, олигурия, задержка мочи, нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы, АГ или гипотензия, неврологические нарушения (атаксия, атетоз, судороги, головокружение, гиперрефлексия с последующей гипорефлексией, мидриаз, опистотонус, угнетение дыхания).
Лечение включает индукцию рвоты или промывание желудка, применение активированного угля. Поддержание проходимости верхних дыхательных путей, ИВЛ и/или оксигенотерапия, мониторинг и коррекция функций сердечно-сосудистой системы. При судорогах вводят бензодиазепины или барбитураты. Диализ показан только при сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью. У детей раннего возраста может понадобиться переливание крови.