Карсил

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат относится к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Силимарин – растительная активная составная часть препарата Карсил и Карсил Форте, выделенная из плодов расторопши пятнистой. Силимарин представляет собой смесь из 4 изомеров флавонолигнанов: силибинин, изосилибинин, силидианин и силихристин. Препарат оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие.

Силимарин стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных клетках печени (нормализуя липидный обмен), стабилизирует их клеточные мембраны, связывает свободные радикалы (антиоксидантное действие), предохраняя таким образом клетки печени от вредных влияний и способствуя их восстановлению. Благодаря этому замедляется развитие стеатоза и фиброза печени. Силимарин выявляет метаболические и клеточно-регулирующие эффекты, контролируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, особенно лейкотриена В₄ (LTB₄), а также связываясь со свободными реактивными радикалами кислорода.

Установлено, что гепатопротекторное действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов, проявляя таким образом мембраностабилизирующее действие. Выявлено антитоксическое действие при отравлении бледной поганкой.

Действие флавоноидов, к которым относится силимарин, также обусловливается их антиоксидантным и улучшающим микроциркуляцию эффектами. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики, нормализации показателей функционального состояния печени (уровень трансаминаз, гамма-глобулина, билирубина). Это приводит к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с плохим усвоением пищи вследствие заболевания печени приводит к улучшению аппетита. В результате применения силимарина улучшается состояние после перенесенного острого гепатита и при хроническом гепатите (при применении в составе комплексной терапии).

Фармакокинетика

После перорального применения силимарин медленно всысывается в ЖКТ. Подвергается кишечно-печеночной циркуляции, не кумулируется в организме.

Интесивно распределяется в организме. По данным исследования с применением ¹⁴С-меченного силибинина отмечено, что наиболее высокие концентрации выявляют в печени, незначительное количество в почках, легких, сердце и других органах.

Силимарин метаболизируется в печени посредством конъюгации. В качестве метаболитов в желчи выявлены глюкурониды и сульфаты.

Период полувыведения силимарина составляет 6 ч. Выводится преимущественно с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) — с мочой.

Показания

Токсические поражения печени; для поддерживающей терапии у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями печени и циррозом печени.

Применение

Карсил драже применяют перорально при заболеваниях легкой и средней степени — по 1–2 драже 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания дозу можно удвоить. Продолжительность курса лечения — не менее 3 мес.

Суточная доза у детей в возрасте от 5 лет составляет 5 мг/кг массы тела, разделенная на 2–3 приема.

Карсил Форте капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет — по 1 капсуле 1–3 раза в день в течение 1 мес. При тяжелом состоянии длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

В случае пропуска дозы следует ее принять как можно скорее. Если подошло время для следующей дозы, необходимо принять ее как обычно. Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо компоненту препарата. Острые отравления различной этиологии.

Лекарственная форма Карсил драже — детям в возрасте до 5 лет.

Карсил Форте в форме капсул — детям в возрасте до 12 лет.

Побочные эффекты

Лекарственный препарат обладает хорошей переносимостью. Редко, в отдельных случаях, при индивидуальной повышенной чувствительности можно наблюдать следующие побочные действия:

со стороны ЖКТ: тошнота, диспепсия, диарея;

реакции гиперчувствительности: в единичных случаях возможны кожные аллергические реакции — зуд, сыпь;

со стороны органа слуха: очень редко — усиление существующих вестибулярных нарушений.

Побочные действия преходящи и исчезают после прекращения приема препарата и не требуют принятия специальных мер.

Особые указания

В связи с вероятным эстрогеноподобным эффектом силимарина, его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичника и матки, карцинома предстательной железы). В этих случаях необходима консультация специалиста.

Препарат не применяют для лечения острой интоксикации. Лекарственный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но в незначительном количестве и поэтому считается безопасным для пациентов с целиакией. Пациентам с аллергией на пшеницу (но не целиакией) не следует принимать этот препарат.

Лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат. Пациентам с непереносимостью некоторых других сахаров необходимо проконсультироваться с врачом.

В случае появления желтухи необходима консультация врача для проведения дифференциальной диагностики и коррекции терапии.

Период беременности и кормления грудью. Поскольку отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности применения препарата в период беременности и кормления грудью, его следует применять только под контролем врача при условии, что ожидаемая польза от лечения для матери превышает вероятный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на управление транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат не влияет на данные функции.

Взаимодействия

При одновременном применении силимарина и пероральных контрацептивных препаратов, применяемых при заместительной терапии эстрогенами, возможно снижение эффективности последних.

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировке. При случайном приеме дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую, необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости провести симптоматическое лечение.

Условия хранения

В оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.