Кислота ацетилсалициловая

Фармакологические свойства

Кислота ацетилсалициловая (салициловый эфир уксусной кислоты) — НПВП группы салицилатов, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Основным механизмом противовоспалительного действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана.

Нарушение синтеза тромбоксана А₂ в тромбоцитах обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

При применении в суточной дозе 6 г и выше может ингибировать синтез протромбина в печени.

Анальгезирующее действие связано как с влиянием на центры болевой чувствительности, так и с уменьшением алгогенного действия брадикинина.

Жаропонижающий эффект обусловлен влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

После приема внутрь всасывается в условиях кислой среды желудка. По мере поступления в тонкий кишечник и повышения рН всасывание прекращается. Биодоступность составляет от 49 до 70%. Всосавшись в кровь, транспортируется в свободной и в связанной с альбумином (до 70%) форме в печень, где подвергается биотрансформации. Известны шесть метаболитов, из которых основным является салицилуровая кислота. Период полувыведения зависит от возраста больного и количества принятой кислоты ацетилсалициловой и у здоровых лиц колеблется в пределах от 2 до 20 ч. Выделяется преимущественно почками (до 80%), частично (до 20%) разрушается в тканях и выделяется экстраренально. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, через ГЭБ.

Показания

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, лихорадочное состояние, воспалительные и ревматические заболевания; в качестве антиагрегантного средства применяют при нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда, а также для профилактики тромбоза и эмболии после операций на сосудах, преходящего нарушения мозгового кровообращения и ишемического инсульта, вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Применение

Внутрь. Для лечения болевого синдрома (в том числе воспалительного генеза), лихорадочного состояния разовая доза для взрослых составляет 0,325–1 г, суточная — до 3 г, для детей в зависимости от возраста разовая доза — 10–15 мг на 1 кг массы тела.

При ревматических заболеваниях взрослым назначают в суточной дозе до 3–4 г, детям — в суточной дозе 0,2 г на 1 год жизни.

В качестве антиагрегантного средства взрослым назначают по 100–250–325 мг 1 раз в сутки длительно (от 1–2 мес до 2 лет), продолжительность приема устанавливают индивидуально.

Учитывая, что кислота ацетилсалициловая вызывает раздражение слизистой оболочки желудка, ее рекомендуется принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочными минеральными водами.

Противопоказания

Хронические или рецидивирующие диспепсические симптомы, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), повышенная склонность к геморрагиям, заболевания почек, одновременное лечение антикоагулянтами, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, БА, нарушение функции почек или печени, период беременности, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Побочные эффекты

Возможны тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечника, тромбоцитопения, анемия (вследствие скрытого желудочно-кишечного кровотечения), аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм), нарушения функции печени и почек. При длительном применении могут возникнуть головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, рвота, нарушения реологических свойств и свертывания крови.

Особые указания

При длительном применении кислоты ацетилсалициловой необходимо проводить исследование кала на скрытую кровь и лабораторные исследования (клеточный состав периферической крови, коагулограмма).

Взаимодействия

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении с другими НПВП усиливаются побочные эффекты последних, в том числе повышается риск развития гастропатии. На фоне лечения кислотой ацетилсалициловой усугубляется нефротоксическое действие метотрексата, при ее одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами — производными сульфонилмочевины — отмечается усиление гипогликемического эффекта. При одновременном применении с ГКС повышается риск развития гастропатии и желудочно-кишечных кровотечений. Кислота ацетилсалициловая ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных средств и препаратов, применяемых при подагре.

Передозировка

Наиболее важным симптомом острого отравления кислотой ацетилсалициловой является выраженное нарушение показателей КОР. Симптомами более легкой степени острого отравления являются гипервентиляция, звон в ушах, снижение остроты зрения и слуха, головная боль, головокружение. При тяжелых отравлениях могут появляться бред, тремор, одышка, эксикоз, гипертермия и развиться кома. Первая помощь при интоксикации должна быть направлена на ускорение элиминации кислоты ацетилсалициловой, а также восстановление показателей КОР и электролитного баланса (промывание желудка, мочегонные средства, в/в — р-р NaHCO₃ и KCl).