Кислота пара-аминосалициловая

Фармакологические свойства

Кислота пара-аминосалициловая (ПАСК) в форме натриевой соли — туберкулостатическое средство. Конкурирует с ПАБК и ингибирует синтез фолата в микобактериях туберкулеза.

Хорошо абсорбируется после приема внутрь. В СМЖ проникает при воспалении мозговых оболочек. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях организма. При в/в введении почти мгновенно проникает в органы и ткани, создавая в них высокие концентрации. Метаболизируется преимущественно в печени через 30–60 мин после введения, где происходит его ацетилирование и соединение с глицином. За сутки с мочой выводится 90–100% введенной дозы. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от почечной экскреции.

Показания

Активный, прогрессирующий, преимущественно фиброзно-кавернозный, туберкулез легких; внелегочной туберкулез различной локализации, который ранее неэффективно лечился сочетаниями различных противотуберкулезных препаратов; для усиления лечебного эффекта при полихимиотерапии туберкулеза.

Применение

Внутрь — по 9–12 г/сут в 3–4 приема (в амбулаторной практике — 1 раз в сутки); для истощенных больных с массой тела менее 50 кг — 6 г/сут. Детям назначают 0,2 г/кг в сутки, максимальная доза— 10 г/сут. Принимают через 0,5–1 ч после еды, запивая водой или молоком, щелочной минеральной водой, слабым (0,5–2%) р-ром натрия гидрокарбоната. При сопутствующих заболеваниях пищеварительного тракта, начальной стадии амилоидоза максимальная суточная доза не должна превышать 4–6 г/сут.

Р-р натрия парааминосалицилата 3% вводят в/в капельно, с начальной скоростью инфузии 15 капель/мин. При отсутствии местных и общих реакций скорость введения повышают до 40–60 капель/мин. При первом вливании взрослым вводят 200 мл 3% р-ра. При отсутствии побочных реакций дозу повышают до 400 мл и вводят ее 5–6 раз в неделю либо через день поочередно с пероральным приемом ПАСК. Курс лечения составляет 1–2 мес, редко более.

Детям назначают из расчета 0,2 г/кг (6,5 мл 3% р-ра на 1 кг массы тела ребенка). Суточная доза — 200–300 мл.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ПАСК, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; амилоидоз внутренних органов, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения, микседема (некомпенсированная), эпилепсия, нефрит, декомпенсированная сердечная недостаточность, тромбофлебит, гипокоагуляция, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, боль в области живота, диарея или запор, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия; редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, B12-дефицитная мегалобластная анемия; аллергические реакции — лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, экзантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм; при длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб, микседема.

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными препаратами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены ПАСК.

Взаимодействия

Совместима с другими противотуберкулезными препаратами.