Кофеин-бензоат натрия

Фармакологические свойства

Кофеин — алкалоид, содержащийся в семенах кофе (1–2%), листьях чая (2%), орехах кола. Используется преимущественно как стимулятор ЦНС. Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Указанное влияние трансформируется в повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости. Действие кофеина в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Кроме того, отмеченные эффекты дозозависимы и в высоких дозах кофеин может привести к истощению нейронов. Ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, увеличивает ЧСС и сократимость миокарда. Гипертензивный эффект наблюдается лишь при шоковых и коллаптоидных состояниях. Диурез под влиянием кофеина несколько увеличивается (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Механизм действия кофеина обусловлен угнетением фермента ФДЭ, приводящим к накоплению внутри клеток цАМФ. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая ЦНС и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта кофеина является его связывание с пуриновыми рецепторами мозга.

Показания

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы (острая сердечная недостаточность), угнетение дыхания, асфиксия, отравления наркотиками, другими ядами, угнетающими ЦНС, астенический синдром, спазмы сосудов головного мозга. Кофеин назначают для повышения умственной и физической работоспособности, устранения сонливости. У детей применяют при энурезе.

Применение

Внутрь и п/к. Дозы устанавливают индивидуально, частота введения — не более 2–3 раз в сутки. Разовая доза для взрослых обычно составляет 1 мл 10% или 20% р-ра, детям назначают (в зависимости от возраста) по 0,25–0,1 мл 10% р-ра. Высшие дозы для взрослых при парентеральном применении: разовая — 0,4 г, суточная — 1 г; при приеме внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г.

Противопоказания

Повышенная возбудимость, бессонница, выраженная АГ, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома.

Побочные эффекты

Возможны бессонница, беспокойство, тошнота, рвота, тахикардия (особенно при длительном применении).

Передозировка

При отравлении проводят оксигенотерапию, при судорогах назначают диазепам.

Условия хранения

При комнатной температуре.